| 公開(公告)號 | CN1646495A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.27 |
| 申請(專利)號 | CN03808298.5 |
| 申請日期 | 2003.09.05 |
| 專利名稱 | 胺化合物及其用途 |
| 主分類號 | C07D233/02 |
| 分類號 | C07D233/02;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D417/12;C07D413/12;C07D409/14;C07D403/14;C07D405/14;C07D417/14;C07D413/14;A61K31/4439;A61K31/454;A61K31/4178;A61K31/496;A61K31/4709;A61K31/427;A61K31/4184;A61K31/4725;A61K31/497;A61K31/433;A61K31/4 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.9.11 JP 265247/2002 |
| 申請(專利權)人 | 吳羽化學工業(yè)株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 山崎徹;菊本成幸;小野雅弘;齋藤厚之;高橋永;熊倉成;廣瀨國孝;谷中干郎;竹村好之;鈴木茂;松井良 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP2003/011381 2003.9.5 |
| 進入國家日期 | 2004.10.12 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 龐立志 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 下述通式(1)所示化合物或其藥理學上可接受的鹽或其前藥，式(1)中n1、n2、n3表示0-3的整數(shù)；R1、R2、R3、R4、R5、R6各自獨立表示氫原子、可被取代的碳原子數(shù)1-15的烷基、可被取代的碳原子數(shù)2-15的烯基、可被取代的碳原子數(shù)2-15的炔基或者可被取代的碳原子數(shù)3-15的環(huán)烷基；A1和A2各自獨立表示可被取代的單環(huán)或多環(huán)式雜芳環(huán)、可被取代的部分飽和的多環(huán)式雜芳環(huán)、可被取代的單環(huán)或多環(huán)式芳環(huán)、可被取代的部分飽和的多環(huán)式芳環(huán)、可被取代的雜環(huán)或下式(2)所示基團：式(2)中R7、R8、R9、R10各自獨立表示氫原子、可被取代的碳原子數(shù)1-15的烷基、可被取代的碳原子數(shù)2-15的烯基、可被取代的碳原子數(shù)2-15的炔基或者可被取代的碳原子數(shù)3-15的環(huán)烷基；W表示可被取代的碳原子數(shù)1-15的亞烷基、可被取代的碳原子數(shù)2-15的亞烯基、可被取代的碳原子數(shù)2-15的亞炔基、可被取代的碳原子數(shù)3-15環(huán)狀亞烷基、可被取代的單環(huán)或多環(huán)式雜芳環(huán)、可被取代的部分飽和的多環(huán)式雜芳環(huán)、可被取代的單環(huán)或多環(huán)式芳環(huán)、可被取代的部分飽和的多環(huán)式芳環(huán)或可被取代的雜環(huán)；X表示O、CH2、NR11或下式(3)所示基團；R11表示氫原子、可被取代的碳原子數(shù)1-15的烷基、可被取代的碳原子數(shù)2-15的烯基、可被取代的碳原子數(shù)2-15的炔基或者可被取代的碳原子數(shù)3-15的環(huán)烷基；或式(3)中m1表示1或2的整數(shù)，D表示下式(4)或下式(6)所示基團：或式(4)中R13表示氫原子、可被取代的碳原子數(shù)1-15的烷基、可被取代的碳原子數(shù)2-15的烯基、可被取代的碳原子數(shù)2-15的炔基、或可被取代的碳原子數(shù)3-15的環(huán)烷基或下式(5)所示基團：式(5)中m2表示2-4的整數(shù)；R14、R15、R16、R17各自獨立表示氫原子、可被取代的碳原子數(shù)1-15的烷基、可被取代的碳原子數(shù)2-15的烯基、可被取代的碳原子數(shù)2-15的炔基或者可被取代的碳原子數(shù)3-15的環(huán)烷基；-Q-Y-B……(6)式(6)中當上述X為O時，Q表示單鍵；當X為NR11時，Q表示單鍵或上述(3)所示基團；當X為CH2或式(3)所示基團時，Q表示單鍵、S、O、NR12所示基團；R12表示氫原子、可被取代的碳原子數(shù)1-15的烷基、可被取代的碳原子數(shù)2-15的烯基、可被取代的碳原子數(shù)2-15的炔基或者可被取代的碳原子數(shù)3-15的環(huán)烷基；Y表示下式(7)所示基團：-(CR18R19)m3-或……(7)-(CR20R21)m4-z-(CR22R23)m5-式(7)中m3表示0-6的整數(shù)；R18、R19各自獨立表示氫原子、可被取代的碳原子數(shù)1-15的烷基、可被取代的碳原子數(shù)2-15的烯基、可被取代的碳原子數(shù)2-15的炔基、可被取代的碳原子數(shù)3-15的環(huán)烷基或者可被取代的芳環(huán)，另外，此時的R12和R18可以形成環(huán)；m4、m5表示0-2的整數(shù)；R20、R21、R22、R23各自獨立表示氫原子、可被取代的碳原子數(shù)1-15的烷基、可被取代的碳原子數(shù)2-15的烯基、可被取代的碳原子數(shù)2-15的炔基或者可被取代的碳原子數(shù)3-15的環(huán)烷基；z表示可被取代的碳原子數(shù)3-15的環(huán)狀亞烷基、可被取代的單環(huán)或多環(huán)式雜芳環(huán)、可被取代的部分飽和的多環(huán)式雜芳環(huán)、可被取代的單環(huán)或多環(huán)式芳環(huán)、可被取代的部分飽和的多環(huán)式芳環(huán)或可被取代的雜環(huán)；B表示下式(8)所示基團：或式(8)中Q1表示S、O或NH，Q2表示S、O、NR27；R24、R27各自獨立表示氫原子、可被取代的碳原子數(shù)1-15的烷基、可被取代的碳原子數(shù)2-15的烯基、可被取代的碳原子數(shù)2-15的炔基、可被取代的碳原子數(shù)3-15的環(huán)烷基或者可被取代的芳環(huán)，另外，此時R24和R27可形成環(huán)；當上述X為CH2時，R25、R26各自獨立表示氫原子、可被取代的碳原子數(shù)1-15的烷基、可被取代的碳原子數(shù)3-15的環(huán)烷基、含有1-3個雙鍵的可被取代的碳原子數(shù)2-15的烯基或者含有1-3個三鍵的可被取代的碳原子數(shù)2-15的炔基，或者R25和R26可形成環(huán)，此時，可根據(jù)情況通過雜原子、環(huán)烷基、芳環(huán)、雜芳環(huán)、雜環(huán)結合形成環(huán)；當上述X不為CH2時，R25、R26各自獨立表示氫原子、下式(9)所示取代基、可被取代的碳原子數(shù)1-15的烷基、可被取代的碳原子數(shù)3-15的環(huán)烷基、含有1-3個雙鍵的可被取代的碳原子數(shù)2-15的烯基或者含有1-3個三鍵的可被取代的碳原子數(shù)2-15的炔基，并且，R25和R26可形成環(huán)，此時，可根據(jù)情況通過雜原子、環(huán)烷基、芳環(huán)、雜芳環(huán)、雜環(huán)結合形成環(huán)；式(9)中m6為0或1，m6＝0時，Q3為CH或N，Q4為N、S或O，m6＝1時，Q3、Q4各自獨立表示CH或N；G表示可被取代的碳原子數(shù)1-15的亞烷基、可被取代的碳原子數(shù)2-15的亞烯基；R28表示可在除環(huán)上可能存在的氮原子以外的任何位置取代的碳原子數(shù)1-15的烷基、可被取代的碳原子數(shù)2-15的烯基、可被取代的碳原子數(shù)2-15的炔基、烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、羥基烷氧基、鹵素原子、氨基、烷基氨基、羧基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基氨基甲�；�、飽和雜環(huán)、雜芳環(huán)，另外，當m6＝1、Q3、Q4同時為CH時，R28也可以為氫原子；R29表示氫原子或與R24同樣的基團，可以與G結合形成環(huán)；通式(1)所示化合物中可能存在1個或2個以上的不對稱碳原子，當存在1個時，可以以絕對構型R或S所表示的純旋光物、其任意比例的混合物、外消旋體形式存在；當存在2個以上的不對稱碳原子時，可以以純的非對映異構體、其外消旋體或者它們的任意比例的組 |
| 摘要 | 本發(fā)明致力于提供可有效對抗HIV病毒感染、風濕病和癌轉移等疾病的新的胺化合物，即，通式(1)所示胺化合物：在典型情況下，(1)中A1和A2分別表示任選取代的單環(huán)或多環(huán)雜芳環(huán)；W表示環(huán)狀C3-10亞烷基、任選取代的單環(huán)或多環(huán)式雜芳環(huán)、單環(huán)或多環(huán)式芳環(huán)或部分飽和的多環(huán)式芳環(huán)；X表示O、CH2、C(＝O)或NR11，D為下面通式(4)或(6)所示基團；通式(6)中，Q表示單鍵、S、O或NR12；Y表示通式(7)：-(CR18R19)m3-或-(CR20R21)m4-z-(CR22R23)m5-所示基團；(7)中z表示任選取代的單環(huán)或多環(huán)式芳環(huán)；在通式(6)中，B表示NR25R26。在上述通式中，R1至R26各自代表氫原子、烷基、烯基或炔基。 |
| 國際公布 | WO2004/024697 日 2004.3.25 |
