| 公開(公告)號 | CN1211373C |
| 公開(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申請(專利)號 | CN01805751.9 |
| 申請日期 | 2001.02.26 |
| 專利名稱 | 用作抗腫瘤藥的2,4-二(雜-)芳基氨基(-氧基)-5-取代的嘧啶 |
| 主分類號 | C07D239/48 |
| 分類號 | C07D239/48;C07D403/12;A61K31/495;A61P35/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.3.1 GB 0004890.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | E·J·皮斯;G·A·布勞爾特;;E·J·威廉斯;R·H·布拉德伯里;;J·J·莫里斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/GB2001/000824 2001.2.26 |
| 進入國家日期 | 2002.08.28 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;羅才希 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式(I)的嘧啶衍生物，或其可藥用的鹽或其體內(nèi)可水解的酯其中：Q1和Q2分別選自芳基或碳連接的全部不飽和的5或6元單環(huán)或者9或10元雙環(huán)，環(huán)中的至少一個原子選自氮、硫或氧；和Q1和Q2之一在環(huán)碳原子上被式(Ia)或(Ia’)的一個取代基取代：其中：Y是-NHC(O)-或-C(O)NH-；Z是RaO-、RbRcN-、RdS-、苯基或雜環(huán)基；其中所述苯基或雜環(huán)基選擇性地在環(huán)碳原子上被一個或多個選自Rh的基團取代；和其中當所述雜環(huán)基團含有-NH-部分時，氮可選擇性地被選自Ri的基團取代；Ra、Rb、Rc和Rd分別選自氫和C1-4烷基；n是0或1；m是1、2或3；Q3是氮連接的雜環(huán)；其中所述雜環(huán)在環(huán)碳原子上選擇性地被雜環(huán)基取代；G是-O-或-NR2-；R2是氫；R1選自氫、鹵素和氰基；Q2是在環(huán)碳原子上選擇性地被1-4個取代基取代，取代基分別選自鹵素、選擇性地被羥基取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷基S；Rh選自硝基、C1-4烷基和雜環(huán)基；和Ri選自C1-4烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了式(I)的嘧啶衍生物，其中：Q1和Q2分別選自選擇性地如本文定義被取代的芳基或碳連接的雜芳基；和Q1和Q2之一或兩者在環(huán)碳上被式(Ia)或(Ia′)的一個取代基取代，其中：Y、Z、n、m、Q3、G、R1是本文定義的；和其可藥用的鹽或其體內(nèi)可水解的酯。本發(fā)明還公開了它們的制備方法，藥物組合物和作為細胞周期蛋白依賴的絲氨酸/酪氨酸激酶(CDK)和病灶粘著激酶(FAK)抑制劑的用途。 |
| 國際公布 | WO2001/064655 英 2001.9.7 |
