| 公開(公告)號 | CN1639125A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(專利)號 | CN03805675.5 |
| 申請日期 | 2003.03.11 |
| 專利名稱 | 新的組織蛋白去乙酰酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07D211/58 |
| 分類號 | C07D211/58;C07D401/04;C07D207/14;C07D403/04;A61K31/4545;A61P35/00;C12Q1/34 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.13 US 60/363,799 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·R·安日保;I·N·C·皮拉特;S·F·A·范布蘭德特;B·羅克斯;P·滕霍爾特;M·G·C·費爾東克;L·梅爾佩爾;A·B·迪亞特金 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/002514 2003.3.11 |
| 進入國家日期 | 2004.09.10 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;譚明勝 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)化合物其N-氧化物型、其醫(yī)藥上可接受的加成鹽及立體化學(xué)異構(gòu)體，其中n為0、1、2或3，且當(dāng)n為0時，則為一直接鍵合；t為0、1、2、3或4，且當(dāng)t為0時，則為一直接鍵合；各Q為氮或-C≤；各X為氮或-C≤；各Y為氮或-C≤；各Z為氮或-CH＜；R1為-C(O)NR7R8、-NHC(O)R9、-C(O)C1-6烷二基SR9、-CR10C(O)N(OH)R9、-NR10C(O)C1-6烷二基SR9、-NR10C(O)C＝N(OH)R9或另一個Zn-螯合基，其中R7與R8分別獨立選自：氫、羥基、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、氨基C1-6烷基或氨芳基；R9分別獨立選自：氫、C1-6烷基、C1-6烷羰基、芳基C1-6烷基、C1-6烷基吡嗪基、吡啶酮、吡咯啶酮或甲基咪唑基；R10分別獨立選自：氫或C1-6烷基；R2為氫、鹵基、羥基、氨基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、二(C1-6烷基)氨基、羥氨基或萘磺�；拎夯�；-L-選自下列的二價基團：C1-6烷二基、C1-6烷二基氧、氨基、羰基或氨羰基；各R3分別獨立為氫原子，其中一個氫原子可被選自芳基的取代基置換；R4為氫、羥基、氨基、羥基C1-6烷基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷基、氨羰基、羥羰基、氨基C1-6烷基、氨羰基C1-6烷基、羥羰基C1-6烷基、羥氨羰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷氨基C1-6烷基或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；為選自下列的基團其中各s分別為0、1、2、3、4或5；各R5與R6分別獨立選自氫；鹵基；羥基；氨基；硝基；三鹵C1-6烷基；三鹵C1-6烷氧基、C1-6烷基；被芳基與C3-10環(huán)烷基取代的C1-6烷基；C1-6烷氧基；C1-6烷氧基C1-6烷氧基；C1-6烷羰基；C1-6烷氧羰基；C1-6烷磺�；�；氰基C1-6烷基；羥基C1-6烷基；羥基C1-6烷氧基；羥基C1-6烷氨基；氨基C1-6烷氧基；二(C1-6烷基)氨羰基；二(羥基C1-6烷基)氨基；(芳基)(C1-6烷基)氨基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷氧基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷氨基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷氨基C1-6烷基；芳基磺�；�；芳基磺酰基氨基；芳氧基；芳氧基C1-6烷基；芳基C2-6烯二基；二(C1-6烷基)氨基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；二(C1-6烷基)氨基(C1-6烷基)氨基；二(C1-6烷基)氨基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；氨基磺�；被�(C1-6烷基)氨基；氨基磺�；被�(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；二(C1-6烷基)氨基磺酰基氨基(C1-6烷基)氨基；二(C1-6烷基)氨基磺�；被�(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；氰基；硫苯基；被下列基團取代的硫苯基：二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基、羥基C1-6烷基哌嗪C1-6烷基、羥基C1-6烷氧基C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基磺�；哙夯鵆1-6烷基、C1-6烷氧基六氫吡啶基、C1-6烷氧基六氫吡啶基C1-6烷基、嗎啉基C1-6烷基、羥基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、或二(羥基C1-6烷基)氨基C1-6烷基；呋喃基；被羥基C1-6烷基取代的呋喃基；苯并呋喃基；咪唑基；唑基；被芳基與C1-6烷基取代的唑基；C1-6烷基三唑基；四唑基；吡咯啶基；吡咯基；六氫吡啶基C1-6烷氧基；嗎啉基；C1-6烷基嗎啉基；嗎啉基C1-6烷氧基；嗎啉基C1-6烷基；嗎啉基C1-6烷氨基；嗎啉基C1-6烷氨基C1-6烷基；哌嗪基；C1-6烷基哌嗪基；C1-6烷基哌嗪基C1-6烷氧基；哌嗪基C1-6烷基；萘磺�；哙夯�；萘磺�；鶜溥拎せ�；萘磺�；�；C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基；C1-6烷基哌嗪基C1-6烷氨基；C1-6烷基哌嗪基C1-6烷氨基C1-6烷基；C1-6烷基哌嗪基磺酰基；氨基磺�；哙夯鵆1-6烷氧基；氨基磺�；哙夯�；氨基磺酰基哌嗪基C1-6烷基；二(C1-6烷基)氨基磺�；哙夯�；二(C1-6烷基)氨基磺�；哙夯鵆1-6烷基；羥基C1-6烷基哌嗪基；羥基C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基；C1-6烷氧基六氫吡啶基；C1-6烷氧基六氫吡啶基C1-6烷基；六氫吡啶基氨基C1-6烷氨基；六氫吡啶基氨基C1-6烷氨基C1-6烷基；(C1-6烷基六氫吡啶基)(羥基C1-6烷基)氨基C1-6烷氨基；(C1-6烷基六氫吡啶基)(羥基C1-6烷基)氨基C1-6烷氨基C1-6烷基；羥基C1-6烷氧基C1-6烷基哌嗪基；羥基C1-6烷氧基C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基；(羥基C1-6烷基)(C1-6烷基)氨基；(羥基C1-6烷基)(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；羥基C1-6烷氨基C1-6烷基；二(羥基C1-6烷基)氨基C1-6烷基；吡咯啶基C1-6烷基；吡咯啶基C1-6烷氧基；吡唑基；硫吡唑基；被選自C1-6烷基或三鹵C1-6烷基中兩個取代基取代的吡唑基；吡啶基；被C1-6烷氧基、芳氧基或芳基取代的吡啶基；嘧啶基；四氫嘧啶基哌嗪基；四氫嘧啶基哌嗪基C1-6烷基；喹啉基；吲哚基；苯基；被分別獨立選自下列1、2或3個取代基取代的苯基；鹵基、氨基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羥基C1-4烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、羥基C1-4烷氧基、C1-4烷基磺�；1-4烷氧基C1-4烷氧基、C1-4烷氧羰基、氨基C1-4烷氧基、二(C1-4烷基)氨基C1-4烷氧基、二(C1-4烷基)氨基、二(C1-4烷基)氨羰基、二(C1-4烷基)氨基C1-4烷基、二(C1-4烷基)氨基C1-4烷氨基C1-4烷基、二(C1-4烷基)氨基(C1-4烷基)氨基、二(C1-4烷基)氨基(C1-4烷基)氨基C1-4烷基、二(C1-4 |
| 摘要 | 本發(fā)明包括一種新穎的式(I)化合物，其中n、t、R1、R2、R3、R4、L、Q、X、Y、Z與-如上述定義，其具有組織蛋白去乙酰酶抑制酵素活性；并包括其制法、含其的組合物及其作為醫(yī)藥的用途。 |
| 國際公布 | WO2003/076400 英 2003.9.18 |
