| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1634892A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.07.06 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200410091127.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.11.19 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 一種拆分異喹啉類(lèi)化合物的方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D217/02 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D217/02 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 徐州恩華藥業(yè)集團(tuán)有限責(zé)任公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 石紹華;劉立建;許光;朱永超;張桂森;張恩寧 |
| 地址 | 221007江蘇省徐州市中山北路延長(zhǎng)段 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 北京清亦華知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所 |
| 代理人 | 廖元秋 |
| 國(guó)省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種拆分異喹啉類(lèi)化合物的方法，其特征在于，采用N-�；�-D-氨基酸為拆分劑，將異喹啉類(lèi)化合物與所述拆分劑以1∶1至1∶1.5的摩爾比加入到10至30倍體積溶劑溶解形成溶解度不同的兩種非對(duì)映異構(gòu)體，將該溶液降低溫度至-5℃～-20℃，攪拌或靜置24小時(shí)至5天，直接從該溶液中析出溶解度較小光學(xué)純度高的R-型非對(duì)映異構(gòu)體；該異喹啉類(lèi)化合物的化學(xué)式為：式中取代基A、B、D、E、F具有如下含義：A：H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6�；�、苯基、芐基、鹵素、硝基B：H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6�；�、鹵素、硝基、苯基、芐基D：H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6�；Ⅺu素、硝基、苯基、芐基E：H、羥基、C1-3烷基、C1-6烷氧基、甲�；�、乙酰基、苯甲酰基F：H、C1-3烷基、C1-6烷氧基、甲�；�、乙酰基采用N-�；�-D-氨基酸為拆分劑，其化學(xué)式為：其中R1指甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、苯基、苯甲基，R2指甲�；�、乙�；�、丙酰基、苯甲�；�、叔丁氧羰基、芐氧羰基、芴甲氧羰基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種拆分異喹啉類(lèi)化合物的方法，屬于藥物制備技術(shù)領(lǐng)域，本發(fā)明采用的方法為：將所述異喹啉類(lèi)化合物與所述拆分劑以1∶1至1∶1.5的摩爾比加入到10至30倍體積溶劑溶解形成溶解度不同的兩種非對(duì)映異構(gòu)體，將該溶液降低溫度至-5℃～-20℃，攪拌或靜置24小時(shí)至5天，則直接從該溶液中析出溶解度較小光學(xué)純度高的R-型非對(duì)映異構(gòu)體。本發(fā)明簡(jiǎn)化了操作步驟，得到的拆分產(chǎn)物光學(xué)純度高，能滿(mǎn)足手性藥物合成需要�？蓮V泛用于藥物拆分領(lǐng)域。 |
| 國(guó)際公布 |
