| 公開(公告)號(hào) | CN1628113A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.15 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03803184.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.01.23 |
| 專利名稱 | 作為α-1激動(dòng)劑的取代吲哚 |
| 主分類號(hào) | C07D403/06 |
| 分類號(hào) | C07D403/06;C07D413/14;C07D495/04;A61K31/4178;A61P13/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.2.1 US 60/353,508;2002.10.15 US 60/418,492 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·格林豪斯;S·扎姆-費(fèi)古羅亞;L·拉普托瓦 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/EP2003/000644 2003.1.23 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.08.02 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 以下通式的化合物，其中：X為-S(O)n-或-C(O)-；A為(C1-6)-烷基、芳基、雜芳基、羥基(C1-6)-烷基或-(CH2)p-NRaRb；R1、R2、R3和R4各自獨(dú)立地選自氫、鹵素、鹵代(C1-6)-烷基、(C1-6)-烷基、羥基、(C1-6)-烷氧基、(C1-6)-烷硫基、(C1-6)-烷基亞磺酰基、(C1-6)-烷基磺�；�、(C1-6)-烷基磺�；�氨基、(C1-6)-烷基氨基磺�；�、氰基、硝基、-NRaRb、苯基、芐基和芐氧基，其中所述的苯環(huán)任選被(C1-6)-烷基、鹵素、氰基、硝基、鹵代(C1-6)-烷基或(C1-6)-烷氧基取代；R5為氫、(C1-6)-烷基、(C1-6)-烷氧基、(C1-6)-烷氧基烷基、(C1-6)-烷硫基、(C1-6)-烷基亞磺�；�、(C1-6)-烷基磺�；�、羥基(C1-6)-烷基、羥基(C1-6)-烷基氨基、鹵素、鹵代(C1-6)-烷基、氰基、-NRaRb、-NRc-(C1-6)-亞烷基-NRaRb，或者R5和A一起形成C2-C3亞烷基；R6為氫或(C1-6)-烷基；R’和R”各自獨(dú)立地為氫或(C1-6)-烷基；Ra、Rb和Rc各自獨(dú)立地選自氫、(C1-6)-烷基、羥基(C1-6)-烷基、(C2-6)-鏈烯基、(C3-6)-環(huán)烷基(C1-6)-烷基和芳基磺�；�，或者Ra和Rb與它們相連的氮一起也可以形成5-至7-元的非芳族雜環(huán)，所述雜環(huán)任選含有選自N、O或S的另外的環(huán)雜原子；m為1或2；n為0、1或2，條件是當(dāng)n為0時(shí)，R5不是-NRaRb；且p為0、1或2；或單獨(dú)的異構(gòu)體、異構(gòu)體的外消旋混合物或非外消旋混合物、其前藥或其可藥用的鹽或溶劑合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及作為α-1受體激動(dòng)劑、優(yōu)選為α-1A/L受體激動(dòng)劑的、以通式I代表的化合物，其中X為-S(O)n-或-C(O)-，A為(C1-6)-烷基、芳基、雜芳基、羥基(C1-6)-烷基或-(CH2)p-NRaRb，且其它取代基如說明書中所定義，或者單獨(dú)的異構(gòu)體、異構(gòu)體的外消旋或非外消旋混合物或其可藥用的鹽或溶劑合物。本發(fā)明還涉及含有所述化合物的藥物組合物、它們的制備以及它們作為治療劑的用途。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/064387 英 2003.8.7 |
