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持續(xù)釋放的藥學(xué)活性肽鹽及其生產(chǎn)

公開(公告)號 CN1203897C  
公開(公告)日 2005.06.01  
申請(專利)號 CN00804817.7  
申請日期 2000.01.29  
專利名稱 持續(xù)釋放的藥學(xué)活性肽鹽及其生產(chǎn)  
主分類號 A61K47/48  
分類號 A61K47/48;A61K38/09;A61K9/10;A61K9/14;A61K9/19  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.2.8 US 60/119,076  
申請(專利權(quán))人 贊塔里斯有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 H·保爾;W·狄格;W·薩利喬迪斯;;M·達姆  
地址 德國法蘭克福  
頒證日  
國際申請 PCT/EP2000/000697 2000.1.29  
進入國家日期 2001.09.10  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所  
代理人 樊衛(wèi)民  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項 一種制備包含肽化合物及載體大分子的藥物制劑的方法,其特征在于通過如下步驟:去掉反離子形成兩種化合物的自由離子;在一定條件下結(jié)合離子型肽化合物及離子型載體大分子,使得形成肽化合物與載體大分子的水不溶性鹽;以及制備包含水不溶性鹽的藥物制劑。  
摘要 持續(xù)釋放的藥物組合物包含藥學(xué)活性離子肽與反離子載體大分子的水不溶性鹽。肽可以是LHRH拮抗物(如西曲瑞利克斯),大分子可以是陰離子多糖(如羧甲基纖維素)。使用離子交換劑分別將肽及載體大分子去掉反離子,形成游離的肽/大分子離子,從而制備鹽。然后將這些游離的肽及大分子離子結(jié)合形成水不溶性肽-大分子鹽。  
國際公布 WO2000/047234 英 2000.8.17  
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