| 公開(公告)號 | CN1620291A |
| 公開(公告)日 | 2005.05.25 |
| 申請(專利)號 | CN03802599.X |
| 申請日期 | 2003.01.10 |
| 專利名稱 | 作為TAFIA抑制劑的3-(咪唑基)-2-烷氧基丙酸 |
| 主分類號 | A61K31/4172 |
| 分類號 | A61K31/4172;A61K31/4174;A61K31/4178;A61P7/02;C07D233/54;C07D403/12 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.1.22 GB 0201389.4;2002.1.29 GB 0202027.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 美國輝瑞有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 夏洛特·M·N·阿勒頓;戴維·J·布爾;馬克·E·邦納格;羅伯特·J·馬圭爾;約翰·斯蒂爾 |
| 地址 | 美國紐約州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/IB2003/000060 2003.1.10 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.07.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 趙仁臨;張平元 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的化合物或其互變體或所述化合物或所述互變體的藥物上可接受的鹽：其中；n為0、1、2或3；R1選自：(a)任選取代的直鏈或支鏈C1-6烷基；(b)任選取代的直鏈或支鏈C2-6鏈烯基；(c)任選取代的直鏈或支鏈C2-6炔基；(d)芳基；(e)芳香雜環(huán)；(f)雜環(huán)；和(g)氫；其中上述基團(tuán)(a)、(b)和(c)上任選的取代基選自：C3-7環(huán)烷基、芳基、芳香雜環(huán)、雜環(huán)、OR10、NR10R11、S(O)pR10、OC(O)R11、CO2R10、CONR10R11、SO2NR10R11、鹵素和NHSO2R10，且其中p為0、1或2；R2、R3、R4、R6、R7和R9各自獨(dú)立地選自氫和任選被OR10或鹵素取代的直鏈或支鏈C1-6烷基；R5和R8各自獨(dú)立地選自氫和任選被OR10或鹵素取代的直鏈或支鏈C1-6烷基，或R5和R8一起為C2-6亞烷基鏈；R10和R11各自獨(dú)立地選自氫和直鏈或支鏈C1-6烷基；芳基為任選被一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的6-14元芳香單環(huán)或稠合多環(huán)碳環(huán)基，所述的基團(tuán)選自R12、鹵素、OR13、NR13R14、NR13CO2R12、CO2R13、NR13SO2R12、CN、鹵代烷基、O(鹵代烷基)、SR13、S(O)R12、SO2R12、OC(O)R13、SO2NR13R14、C(O)NR13R14、C3-7環(huán)烷基、O(C3-7環(huán)烷基)、R15和OR15，其中R12為直鏈或支鏈C1-C6烷基，R13和R14各自獨(dú)立地選自氫和直鏈或支鏈C1-C6烷基，且R15為任選被R12、OR13、鹵素或鹵代烷基取代的苯基；芳香雜環(huán)為含有1-3個(gè)各自獨(dú)立地選自O(shè)、S和N的雜原子的5-7元芳環(huán)，所述的環(huán)任選被一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代，所述的基團(tuán)選自O(shè)R13、NR13R14、CO2R13、NR13CO2R12、R12、鹵素、CN、鹵代烷基、O(鹵代烷基)、SR13、S(O)R12、SO2R12、OC(O)R13、NR13SO2R12、SO2NR13R14和C(O)NR13R14；且雜環(huán)為含有1-3個(gè)各自獨(dú)立地選自O(shè)、S和N的雜原子的3-8元環(huán)，所述的環(huán)為飽和或部分飽和的，所述的環(huán)進(jìn)一步任選被一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代，所述的基團(tuán)選自O(shè)R13、NR13R14、CO2R13、NR13CO2R14、R12、鹵素、CN、鹵代烷基、O(鹵代烷基)、SR13、S(O)R12、SO2R12、OC(O)R13、NR13SO2R12、SO2NR13R14和C(O)NR13R14。 |
| 摘要 | 通式(I)的化合物是新的，其中n為0-3，R1為任選取代的C1-6烷基、C2-6鏈烯基或C2-6炔基、雜環(huán)、芳香雜環(huán)、芳基或氫，且R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9各自獨(dú)立地選自氫和任選取代的C1-C6烷基；或R5和R8為亞烷基鏈。它們用于治療血栓形成疾病和其它與血纖蛋白沉積有關(guān)的病理情況。 |
| 國際公布 | WO2003/061652 英 2003.7.31 |
