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雌激素受體調(diào)節(jié)劑

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1886418A  
公開(kāi)(公告)日 2006.12.27  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480034804.8  
申請(qǐng)日期 2004.11.19  
專利名稱 雌激素受體調(diào)節(jié)劑  
主分類號(hào) C07J1/00(2006.01)I  
分類號(hào) C07J1/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.11.24 US 60/524,580  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 默克公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 T·A·布利扎德;C·古德;J·D·摩甘二世  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-11-19 PCT/US2004/039050  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.05.24  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 周慧敏;黃可峻  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 在需要治療的哺乳動(dòng)物中通過(guò)給予哺乳動(dòng)物治療有效量的下式化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或立體異構(gòu)體來(lái)治療疾病的方法: 其中R1是氫、鹵素、C(1-3)烷基、CO2C(1-3)烷基或氰基; R2是氫、鹵素、C(1-3)烷基、CO2C(1-3)烷基或氰基; R3是氫、鹵素、C(1-3)烷基、CO2C(1-3)烷基或氰基; R4是氫或C(1-3)烷基; R17是氫、C(1-5)烷基、C(1-5)酰基、C(2-5)烯基或C(2-5)炔基; 其中所述疾病是:骨丟失、骨折、骨質(zhì)疏松、轉(zhuǎn)移性骨病、佩吉特病、牙周病、軟骨退化、子宮內(nèi)膜異位、子宮纖維瘤疾病、潮熱、心血管疾病、認(rèn)知功能缺損、大腦退化疾病、再狹窄、男子女性型乳房、血管平滑肌細(xì)胞增殖、肥胖、失禁、焦慮、抑郁、絕經(jīng)性抑郁、產(chǎn)后精神抑郁、月經(jīng)前期綜合征、燥狂憂郁、焦慮、癡呆、強(qiáng)迫性強(qiáng)迫行為、注意力缺陷障礙、睡眠障礙、應(yīng)激性、沖動(dòng)、易怒、多發(fā)性硬化和帕金森病、炎癥、炎性腸疾病、性功能障礙、高血壓視網(wǎng)膜變性或雌激素依賴性癌癥。  
摘要 本發(fā)明涉及化合物及其衍生物、它們的合成和作為雌激素受體調(diào)節(jié)劑的用途。本發(fā)明的化合物是雌激素受體的配體,因此可以用于治療或預(yù)防各種與雌激素功能有關(guān)的狀況,其包括:骨丟失、骨折、骨質(zhì)疏松、轉(zhuǎn)移性骨病、佩吉特病、牙周病、軟骨退化、子宮內(nèi)膜異位、子宮纖維瘤疾病、潮熱、LDL膽固醇水平升高、心血管疾病、認(rèn)知功能缺損、大腦退化疾病、再狹窄、男子女性型乳房、血管平滑肌細(xì)胞增殖、肥胖、失禁、炎癥、炎性腸疾病、性功能障礙、高血壓、視網(wǎng)膜變性或雌激素依賴性癌癥,特別是乳腺、子宮和前列腺癌。  
國(guó)際公布 2005-10-20 WO2005/097141 英  
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