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新型LHRH拮抗劑,其制備方法和藥物用途

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1876677A  
公開(kāi)(公告)日 2006.12.13  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200610081782.1  
申請(qǐng)日期 2001.03.12  
專(zhuān)利名稱(chēng) 新型LHRH拮抗劑,其制備方法和藥物用途  
主分類(lèi)號(hào) C07K7/23(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07K7/23(2006.01)I;C07K7/06(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I;A61K38/09(2006.01)I;A61P5/00(2006.01)I;A61P15/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)? 01807543.6  
優(yōu)先權(quán) 2000.3.14 US 09/525,007  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 贊塔里斯有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·伯恩德;B·庫(kù)徹;E·昆徹;P·羅美斯;T·瑞斯曼;T·柏克斯  
地址 德國(guó)法蘭克福  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 顧頌邐  
國(guó)省代碼 德國(guó);DE  
主權(quán)項(xiàng) 通式(I)的化合物及其與藥用酸形成的鹽, A-Xxx1-Xxx2-Xxx3-Xxx4-Xxx5-Xxx6-Xxx7-Xxx8-Xxx9-Xxx10-NH2(I), 其中 A 是一個(gè)乙;, Xxx1是D-Nal(2), Xxx2是D-Cpa, Xxx3是D-Pal(3), Xxx4是Ser, Xxx5是N-Me-Tyr, Xxx6是D-Cit或D-[·-N′-4-(4-脒基苯基)-基-1,4-二代丁基]Lys,其縮寫(xiě)為D-Lys(B), Xxx7是Leu或Nle, Xxx8是Arg或Lys(iPr), Xxx9是Pro而 Xxx10是D-Ala或Sar, 條件是 如果Xxx6是D-Lys(B),則Xxx7是Nle,或 如果Xxx6是D-Cit,則Xxx7是Nle而Xxx10是D-Ala。  
摘要 本發(fā)明涉及包含N-甲基化的氨基酸組分以及水溶性改善的肽。根據(jù)本發(fā)明,含有所述肽的藥物可用于治療激素-依賴(lài)性腫瘤和受激素影響的非惡性疾病狀態(tài)。  
國(guó)際公布  
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