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磁熱療用納米磁粉-抗人肝癌單抗HAb18靶向藥物

公開(公告)號(hào) CN1785430A  
公開(公告)日 2006.06.14  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510095002.4  
申請(qǐng)日期 2005.10.25  
專利名稱 磁熱療用納米磁粉-抗人肝癌單抗HAb18靶向藥物  
主分類號(hào) A61K47/02(2006.01)I  
分類號(hào) A61K47/02(2006.01)I;A61K39/395(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 南京工業(yè)大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 朱 宏;陳志南  
地址 210009江蘇省南京市鼓樓區(qū)新模范馬路5號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 南京君陶專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 奚勝元  
國(guó)省代碼 江蘇;32  
主權(quán)項(xiàng) 一種磁熱療用納米磁粉-抗人肝癌單抗HAb18靶向藥物,其特征在于:(1)以具有磁滯生熱能力的納米磁粉為效應(yīng)分子、以抗人肝癌單抗HAb18為導(dǎo)向分子,將納米磁粉與抗體通過溶液混合偶聯(lián)制成具有主動(dòng)靶向、磁性靶向和被動(dòng)靶向功能的磁熱療用納米靶向藥物,納米磁粉與抗體的重量配比為1∶0.0001~0.20,靶向藥物的顆粒粒徑為5~1000nm,靶向藥物的納米磁粉表面偶聯(lián)有抗體1個(gè)或多個(gè)抗體并且偶聯(lián)抗體具有生物活性;(2)靶向藥物的劑型為注射劑,在注射劑中藥物分散為納米顆粒,具有良好的穿透性以及與相關(guān)的癌癥癌細(xì)胞具有良好的特異性和親和性;(3)靶向藥物通過注射主動(dòng)靶向濃聚定位在與抗體具有較高特異性和親和性的癌癥病灶,靶向藥物在癌癥病灶的濃度達(dá)到正常組織血液中藥物濃度的1-1000倍;(4)濃聚定位在癌癥病灶的靶向藥物在磁熱療治療儀交變磁場(chǎng)的作用下產(chǎn)生磁滯生熱效應(yīng),磁滯生熱能力為10-7000W/gFe,加熱癌癥腫瘤至42-95℃,殺滅癌癥腫瘤;(5)靶向藥物具有生物降解功能,藥物應(yīng)用劑量通常小于100mg,用于癌癥磁熱療治療和預(yù)防沒有毒副作用。  
摘要 本發(fā)明涉及一種肝癌、癌和腸癌磁熱療用納米磁粉-抗人肝癌單克隆抗體HAb18或其片段HAb18F(ab′)2、HAb18Fab靶向藥物。其特征在于:將納米磁粉與抗體通過溶液混合偶聯(lián)制成磁熱療用納米靶向藥物,納米磁粉與抗體的重量配比為1∶0.0001~0.20,靶向藥物的顆粒粒徑為5~1000nm,靶向藥物的納米磁粉表面偶聯(lián)有抗體1個(gè)或多個(gè)抗體,具有生物活性;靶向藥物的劑型為注射劑,在注射劑中藥物分散為納米顆粒,靶向藥物通過注射主動(dòng)靶向濃聚定位在癌癥病灶;濃聚定位在癌癥病灶的靶向藥物在磁熱療治療儀交變磁場(chǎng)的作用下產(chǎn)生磁滯生熱效應(yīng),磁滯生熱能力為10-7000W/gFe,加熱癌癥腫瘤至42-95℃,殺滅癌癥腫瘤;靶向藥物具有生物降解功能,用于癌癥磁熱療治療和預(yù)防沒有毒副作用。  
國(guó)際公布  
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