| 公開(公告)號 | CN100344323C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申請(專利)號 | CN200410066897.4 |
| 申請日期 | 2004.09.30 |
| 專利名稱 | 一種人胰高血糖素樣肽-1的復合物及其制備方法 |
| 主分類號 | A61K38/17(2006.01)I |
| 分類號 | A61K38/17(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 華東師范大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | 黃 靜;吳自榮;左 翼;徐 進;樓 旻;徐偉東 |
| 地址 | 200062上海市中山北路3663號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 上海德昭知識產(chǎn)權代理有限公司 |
| 代理人 | 程宗德;石 昭 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權項 | 一種人胰高血糖素樣肽-1的復合物，其特征在于，該復合物由人胰高血糖素樣肽-1與單甲氧基聚乙二醇組成，該復合物中的人胰高血糖素樣肽-1指人胰高血糖素樣肽-1(7-37)或人胰高血糖素樣肽-1(7-36)NH2，該復合物中的聚乙二醇為經(jīng)琥珀酰亞胺活化的單甲氧基聚乙二醇：單甲氧基聚乙二醇-丙氨酸琥珀酰亞胺，即mPEG-SPA或分支狀單甲氧基聚乙二醇-琥珀酰亞胺酯，即mPEG-NHS，所述的經(jīng)活化的單甲氧基聚乙二醇分子量為5～40KD，該復合物是通過人胰高血糖素樣肽-1中的游離氨基和單甲氧基聚乙二醇的琥珀酰亞胺酯鍵形成的酰胺鍵連接在一起的單點修飾產(chǎn)物。 |
| 摘要 | 一種人胰高血糖素樣肽-1的復合物及其制備方法，屬肽或蛋白質(zhì)的修飾復合物及其制備的技術領域。該復合物中的人胰高血糖素樣肽-1指人胰高血糖素樣肽-1(7-37)或人胰高血糖素樣肽-1(7-36)NH2，該復合物由人胰高血糖素樣肽-1和含經(jīng)琥珀酰亞胺活化的活性基團的單甲氧基聚乙二醇組成，兩者通過前者的氨基酸游離氨基和后者的琥珀酰亞胺酯鍵形成的酰胺鍵連接在一起。將人胰高血糖素樣肽-1與含經(jīng)琥珀酰亞胺活化的活性基團的單甲氧基聚乙二醇進行mPEG修飾反應，兩者連結成人胰高血糖素樣肽-1的復合物，即mPEG-GLP-1。本發(fā)明的方法操作簡便，原料易得。本發(fā)明的方法制備的產(chǎn)物，人胰高血糖素樣肽-1生物穩(wěn)定性高，體內(nèi)半衰期長，生物利用度高。 |
| 國際公布 |
