| 公開(公告)號(hào) | CN1684975A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.19 |
| 申請(專利)號(hào) | CN03823488.2 |
| 申請日期 | 2003.07.25 |
| 專利名稱 | 治療缺血性心臟病及充血性心衰竭的人類G蛋白偶聯(lián)受體及其調(diào)節(jié)物 |
| 主分類號(hào) | C07K14/00 |
| 分類號(hào) | C07K14/00;C07H21/04;G01N33/53;C12Q1/16;A01K67/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.1 US 60/400,774 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿瑞那制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 約翰·W·亞當(dāng)姆斯;丹尼爾·T·康諾利 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/023296 2003.7.25 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.03.31 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 楊青;樊衛(wèi)民 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種鑒定候選化合物是否為RUP41GPCR調(diào)節(jié)物的方法，所述GPCR包含一種選自如下的多肽：(a)SEQIDNO：2的多肽；(b)SEQIDNO：3的多肽；以及(c)SEQIDNO：5的多肽；或其片段或變體，其中受體偶聯(lián)至G蛋白，所述方法包含下列步驟：(a’)將候選化合物與受體接觸；(b’)確定受體功能是否已被調(diào)節(jié)，其中受體功能的改變表示該候選化合物為所述GPCR的調(diào)節(jié)物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及鑒別候選化合物是否為孤兒G蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)調(diào)節(jié)物的方法。優(yōu)選為人類GPCR。在一些實(shí)施方案中，GPCR由心肌細(xì)胞內(nèi)源表達(dá)。在一些實(shí)施方案中，GPCR與Gi偶聯(lián)并降低細(xì)胞內(nèi)cAMP的含量。在一些實(shí)施方案中，GPCR的過量表達(dá)會(huì)促進(jìn)心肌細(xì)胞的存活。在一些實(shí)施方案中，GPCR的過量表達(dá)可挽救心肌細(xì)胞免于缺氧/復(fù)氧誘導(dǎo)的細(xì)胞淍亡。在一些實(shí)施方案中，患有充血性心衰竭個(gè)體體內(nèi)的GPCR被下調(diào)。本發(fā)明的激動(dòng)劑可有效用作治療包含心肌梗塞、心肌梗塞后重造，以及充血性心衰竭等缺血性心臟病的治療劑。 |
| 國際公布 | WO2004/013285 英 2004.2.12 |
