| 公開(公告)號 | CN1671728A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申請(專利)號 | CN03817966.0 |
| 申請日期 | 2003.06.26 |
| 專利名稱 | 新的腺苷類似物以及它們作為藥物的用途 |
| 主分類號 | C07H19/167 |
| 分類號 | C07H19/167;A61K31/70 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.6.27 EP 02014324.4 |
| 申請(專利權)人 | 安萬特醫(yī)藥德國有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·比戈;S·施藤格林;G·耶內;A·赫林;G·米勒;F·J·霍克;M·R·邁爾斯 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/006749 2003.6.26 |
| 進入國家日期 | 2005.01.26 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 通式(I)化合物其中：W為N、N→O或CH；Q為CH2或O；R1選自下列基團：氫、C1-C10-烷基、烯丙基、2-甲基烯丙基、2-丁烯基和C1-C10-環(huán)烷基；X選自下列基團：其中n和p獨立為0、1、2或3，前提是n+p至少為1；和未取代的和至少單取代的C1-C10-亞烷基-Y、C1-C10-亞鏈烯基-Y、C3-C10-亞環(huán)烷基-Y和C3-C10-亞環(huán)烯基-Y，所述取代基選自下列基團：鹵素、擬鹵素、CF3、C1-C6-烷基和C1-C6-烷氧基；E為O或S；Y選自下列基團：氫和未取代的和至少單取代的C1-C10-烷基、芳基、雜環(huán)基、芳基-(C1-C10-亞烷基)-和雜環(huán)基-(C1-C10-亞烷基)，所述取代基選自下列基團：鹵素、擬鹵素、C1-C6-烷基、C2-C6-鏈烯基、C2-C6-炔基、芳基、雜環(huán)基、C1-C6-烷氧基、NH2、(C1-C6-烷基)氨基、二(C1-C6-烷基)氨基、C1-C6-烷氧基-(C1-C6-亞烷基)-、硝基、羧基、烷氧羰基、羧基-(C1-C6-亞烷基)-、烷氧羰基-(C1-C6-亞烷基)-、羥基、羥基-(C1-C6-亞烷基)-、巰基、(C1-C6-烷基)硫代、巰基-(C1-C6-亞烷基)-、被至少一個鹵素取代的C1-C6-烷基、(C1-C6-烷基)磺�；�-、氨基磺�；�-、(C1-C6-烷基)氨基磺�；�-、(C1-C6-烷基)磺酰氨基-、(C1-C6-烷基)-磺�；�-(C1-C6-亞烷基)氨基-、HO3S-(C1-C6-亞烷基)-、氨基甲酰基-(C1-C6-亞烷基)-、(C1-C6-烷基)-氨基甲�；�、(C1-C6-烷基)-C(O)O-、(C1-C6-烷基)-CO-、-SO3H和氨基甲�；籘選自下列基團：C1-C10-烷基、C1-C10-環(huán)烷基、芳基-(C1-C10-亞烷基)-和雜環(huán)基-(C1-C10-亞烷基)，該基團被鹵素或OR2單取代，且該基團可以任選被至少一個選自下列的基團進一步取代：鹵素、擬鹵素、巰基、NH2、硝基、羥基、未取代的和至少單取代的C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、(C1-C6-烷基)氨基、(C1-C6-烷基)硫代、芳基和雜環(huán)基，所述取代基選自下列基團：鹵素、擬鹵素、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基和羥基；R2為被至少一個鹵素取代的C1-C10-烷基；A為氫、C1-C10-烷基、羥基-(C1-C10-亞烷基)-、C1-C10-烷氧基-(C1-C10-亞烷基)-，或OR′；B為氫、C1-C10-烷基、羥基-(C1-C10-亞烷基)-、C1-C10-烷氧基-(C1-C10-亞烷基)-，或OR″；R′和R″獨立選自下列基團：氫、C1-C6-烷基、芳基-(C1-C6-亞烷基)-、(C1-C6-烷基)-CO、烷氧羰基、芳基-(C1-C6-亞烷基)-CO-和芳基-O-CO-；當A和B分別為OR′和OR″時，R′和R″可以一起形成選自下列基團的取代基：和Rc為氫或C1-C6-烷基；Rd和Re獨立為氫、C1-C10-烷基或與它們連接的碳原子一起形成1，1-環(huán)烷基基團；雜環(huán)基為含有一個或多個選自N、O和S的雜原子的4-10-元單-或雙環(huán)雜環(huán)；芳基為苯基、茚滿-1-基、茚滿-2-基、萘-1-基或萘-2-基；或它們藥學上可接受的鹽、它們藥學上可接受的前體藥物、它們的N-氧化物、它們的水合物或它們的溶劑化物；前提是，如果Q為O且Y為氫，那么X不是C3-C6-亞環(huán)烷基或被至少一個鹵素取代的C3-C6-亞環(huán)烷基；如果Q為O且Y為氫、C1-C10-烷基或被至少一個羥基取代的C1-C10-烷基，那么X不是未取代的C1-C10-亞烷基；如果Q為O且Y-X為2-吡啶-4-基-乙基，那么T不是CF3OCH2-；如果Q為O且T為被鹵素單取代的甲基，那么Y-X不是未取代的或取代的C1-C10-烷基、C1-C10-鏈烯基、2-苯乙基或(C3-C10-環(huán)烷基)甲基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的化合物，其中R1、A、B、Q、T、W和X如說明書中定義。這些化合物用于生產(chǎn)治療胰島素抗性、2型糖尿病、代謝綜合征、脂紊亂或心血管疾病或提供抗解脂作用的藥物。 |
| 國際公布 | WO2004/003002 英 2004.1.8 |
