| 公開(公告)號 | CN1195778C |
| 公開(公告)日 | 2005.04.06 |
| 申請(專利)號 | CN96196380.8 |
| 申請日期 | 1996.07.11 |
| 專利名稱 | 細(xì)胞粘附抑制劑 |
| 主分類號 | C07K14/78 |
| 分類號 | C07K14/78;C07K5/02;C07K5/06;C07K5/08;C07K5/10;A61K38/04;A61K38/39;A61P37/00;A61P37/06;A61P37/08 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1995.7.11 US 08/498,237 |
| 申請(專利權(quán))人 | 拜奧根有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | K-C·林;S·P·阿達(dá)姆斯 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US1996/011570 1996.7.11 |
| 進(jìn)入國家日期 | 1998.02.19 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有以下通式(I)的細(xì)胞粘附抑制化合物：Z-(Y1)-(Y2)-(Y3)n-X(I)或其藥物學(xué)上可接受的衍生物；其中：Z選自：2-烯丙基苯基丁酰基，四氫-2-喹啉羰基，四氫-3-異喹啉羰基，哌嗪羰基，4-吡咯烷羰基，2-四氫呋喃羰基，3-四氫呋喃羰基，3-苯并二氫吡喃羰基，甲氧基羰基，四氫-2-萘甲酰基，3，4-苯并環(huán)己�；�，金剛烷-2-基羰基，環(huán)己烯-2-基羰基，N-正丁基氨基羰基，N-叔丁基氨基羰基，苯基氨基羰基，芐基氨基羰基，2-喹喔啉基氨基羰基，5，6，7，8-四氫萘基氨基羰基，3-奎寧環(huán)基氨基羰基，N-亞胺基二芐基羰基，苯基磺�；�，噻吩磺�；�，四氫噻吩磺�；�，2-苯基吡唑-4-基羰基，4-(2-(3-吡啶基))噻唑羰基，4-(2-(4-吡啶基))噻唑羰基，5-(2-(1-吡咯基))吡啶羰基，2-(1-吡咯基)苯甲�；�，2-(5-(2-吡啶基))噻吩羰基，2-N-Boc-氨基丙酰基，2，3-二氫苯并呋喃-5-基羰基，3，4-亞甲二氧基苯甲�；琋，N-(吡啶基)-甲基肼基羰基，取代的芳烷基羰基或被N-芳基酰氨基取代的烷基�；�；Y1是-N(R1)-C(R2)(A1)-C(O)-；Y2是-N(R1)-C(R2)(A2)-C(O)-；各Y3由通式-N(R1)-C(R2)(A3)-C(O)-表示；A1選自：氫，甲基，正丙基，環(huán)烷基，被環(huán)烷基取代的烷基，羥基甲基，巰基甲基，1-羧基甲基，氨基羰基甲基，芐基，4-羥基苯基甲基，1-羥基乙基，異丙基，羧基乙基，氨基羰基乙基，甲基硫代乙基，1-甲基丙基，異丁基，正丁基，胍基丙基，氨基丁基，6-氨基己�；被』�2-甲基哌啶基，或A1和R1連在一起形成吡咯烷；A2選自：羧基甲基，2-羧基乙基，1-羧基乙基，羥基氨基羰基甲基，羥基甲基，咪唑基甲基，N-Bn-咪唑基甲基，巰基甲基，四唑-5-基甲基，異丙基，芐基，異丁基，甲酯基甲基，Het1，Het2，Het3，Het4，Het5，芐酯基甲基，1-甲基丙基，3-甲基丁�；被驶谆�，或A2和R1連在一起形成吡咯烷；各A3獨(dú)立地選自：異丙基，2-甲基哌啶基，烷基，1-甲氧基乙基，異丁基，氫，苯基，1-甲基丙基，甲基硫代乙基，氨基羰基甲基，羧基乙基，3-吲哚基甲基，羥基甲基，1-羥基乙基，羧基甲基，芐基氧基甲基，1-芐基氧基乙基，1-乙�；趸一�，或A3和R1連在一起形成吡咯烷；各R1獨(dú)立地選自氫，甲基，芐基或苯基乙基；各R2獨(dú)立地選自氫或甲基；n是0-4的整數(shù)；和X選自：氨基，烷基氨基，異丙基氨基，異丁基氨基，叔丁基氨基，異戊基氨基，環(huán)己基氨基，環(huán)己基甲基氨基，甲基苯基氨基，苯基甲基氨基，苯基氨基，4-氟苯基氨基，4-甲氧基苯基甲基氨基，4-(N’-(2-甲基苯基)脲)苯基甲基氨基，萘基氨基，二異丁基氨基，羥基，甲氧基，正丁氧基，叔丁氧基，N’-(α，α’-二羧基甲基)-2-哌啶甲酰胺，N’-羧基甲基-2-哌啶甲酰胺，1-羥基甲基-2-甲基丙基氨基，3，3’-二甲基丁基氨基，1-N’-甲基酰氨基丁基氨基，嗎啉基，哌啶基，4-苯基哌啶基，N-苯基哌嗪基或哌嗪基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用于抑制和防止細(xì)胞粘附和細(xì)胞粘附媒介的病理的新型化合物。本發(fā)明還涉及包括這些化合物的藥物配制劑和使用它們抑制和防止細(xì)胞粘附和細(xì)胞粘附媒介的病理的方法。本發(fā)明的化合物和藥物組合物能夠用作治療劑或預(yù)防劑。它們尤其適合于治療許多炎癥和自身免疫性疾病。 |
| 國際公布 | WO1997/003094 英 1997.1.30 |
