| 公開(公告)號 | CN1181091C |
| 公開(公告)日 | 2004.12.22 |
| 申請(專利)號 | CN95192811.2 |
| 申請日期 | 1995.04.25 |
| 專利名稱 | 因子Xa抑制劑 |
| 主分類號 | C07K5/08 |
| 分類號 | C07K5/08;C07K5/10;C07K7/02;C07K7/04;A61K38/06;A61K38/08 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1994.4.26 US 08/233,054 |
| 申請(專利權(quán))人 | 西萊克泰德公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 法赫德·阿爾-奧貝迪;米哈爾·列布爾 |
| 地址 | 美國亞利桑那州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US1995/005268 1995.4.25 |
| 進入國家日期 | 1996.10.28 |
| 專利代理機構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 劉國平 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種特異性抑制因子Xa活性的化合物及其藥學(xué)可接受的鹽，該化合物具有以下通式A1-A2-A3-B其中，A1為Tyr、F(pNH2)、mAph、pAph或Nal(2)，其含有0或1個氨基保護基團；A2為Ile或Chg；A3為Arg、PalMe(3)、Dab(Nγ-C3H7N)、Dap(Nβ-C3H7N)或Orn(Nδ-C3H7N)；且B為-H、-OH、-NH2、1-5個氨基酸或羧基保護基團。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了能夠特異性抑制因子Xa活性的化合物。該化合物由結(jié)構(gòu)X1-YIR-X2組成，其中X1為H、�；⑼榛�、酰烷基、芳烷基或一種或多種氨基酸，X2為經(jīng)修飾的C-末端基團、一種或多種羧基保護基團或一個或多個氨基酸或它們的替代物，Y、I和R分別為酪氨酸、異亮氨酸和精氨酸，或是具有與Y、I和R同樣功能活性的肽解模擬物或有機結(jié)構(gòu)物。另外，本發(fā)明提供了一種結(jié)構(gòu)為A1-A2-(A3)m-B，其中m是0或1的化合物。本發(fā)明的化合物可以是線型的或環(huán)狀的，鏈長可以為約2-43個殘基。一定程度說，本發(fā)明化合物的特征在于該化合物能夠特異性地抑制因子Xa的活性，其ki≤100μM，優(yōu)選≤2nM，并且基本上不會抑制凝血鏈中所涉及到的其它蛋白酶的活性。本發(fā)明還提供了特異性抑制因子Xa活性的方法，在體外及個體內(nèi)抑制血凝的方法，以及測定因子Xa水平或活性的方法。 |
| 國際公布 | WO1995/029189 英 1995.11.2 |
