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丙型肝炎三肽抑制劑

公開(公告)號 CN1531547A  
公開(公告)日 2004.09.22  
申請(專利)號 CN01822110.6  
申請日期 2001.11.20  
專利名稱 丙型肝炎三肽抑制劑  
主分類號 C07K5/083  
分類號 C07K5/083;C07K5/087;A61K38/06  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.11.20 US 60/249,968  
申請(專利權(quán))人 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 J·A·坎貝爾;A·古德  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 PCT/US2001/045145 2001.11.20  
進(jìn)入國家日期 2003.07.17  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 馬崇德  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種具有下式的化合物,或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物或藥物前體,其中:(a)R1為C1-8烷基、C3-7環(huán)烷基或C4-10(烷基環(huán)烷基),它們都任選由鹵代、氰基、硝基、C1-6烷基、酰胺基、基或者苯基取代1-3次,或者R1為C6或C10芳基,其由鹵代、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、酰胺基、氨基或者苯基任選取代1-3次;(b)m為1或2;(c)n為1或2;(d)R2為C1-6烷基、C2-6鏈烯基或者C3-7環(huán)烷基,每個任選由鹵素取代1-3次,或者R2為H;(e)R3為由苯基任選取代的C1-8烷基、C3-12鏈烯基、C3-7環(huán)烷基或者C4-10(烷基環(huán)烷基),其中所述環(huán)烷基或者烷基環(huán)烷基由羥基、C1-6烷基、C2-6鏈烯基或者C1-6烷氧基任選取代,或者R3與其連接的碳原子一起形成由C2-6鏈烯基任選取代的C3-7環(huán)烷基;(f)Y為H、由硝基取代的苯基、由硝基取代的吡啶基或者C1-6烷基,其中所述烷基由氰基、OH或者C3-7環(huán)烷基任選取代;(g)B為H、C1-6烷基、R4-(C=O)-、R4O(C=O)-、R4-N(R5)-C(=O)-、R4-N(R5)-C(=S)-、R4SO2-或者R4-N(R5)-SO2-;(h)R4為(i)由以下基團(tuán)任選取代的C1-10烷基:苯基、羧基、C1-6烷;、1-3個鹵素、羥基、-OC(O)C1-6烷基、C1-6烷氧基、由C1-6烷基任選單-或二取代的氨基、酰胺基或者(低級烷基)酰胺基或者由鹵素或C1-6烷氧基任選取代的-O-苯基;(ii)C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷氧基或者C4-10烷基環(huán)烷基,所有的這些基團(tuán)由羥基、羧基、(C1-6烷氧基)羰基、由C1-6烷基任選單-或二取代的氨基、酰胺基或者(低級烷基)酰胺基任選取代;(iii)由C1-6烷基任選單-或二取代的氨基;酰胺基或者(低級烷基)酰胺基;(iv)C6或C10芳基或C7-16芳烷基,所有的這些基團(tuán)由C1-6烷基、鹵素、硝基、羥基、酰胺基、(低級烷基)酰胺基或者由C1-6烷基任選單-或二取代的氨基任選取代;或者(v)Het或者(低級烷基)-Het、兩者由C1-6烷基、羥基、酰胺基、(低級烷基)酰胺基或者由C1-6烷基任選單-或二取代的氨基任選取代;(vi)雙環(huán)(1.1.1)戊烷;(vii)-C(O)OC1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基;和(i)R5為H或者C1-6烷基,所述C1-6烷基由1-3個鹵素任選取代。  
摘要 本發(fā)明涉及用于治療丙型肝炎病毒(HCV)感染的三肽化合物、組合物和方法。具體地說,本發(fā)明提供新的三肽類似物、含這樣的類似物的藥用組合物和在治療HCV感染中采用這些類似物的方法。  
國際公布 WO2002/060926 英 2002.8.8  
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