| 公開(公告)號 | CN1524960A |
| 公開(公告)日 | 2004.09.01 |
| 申請(專利)號 | CN200410005445.5 |
| 申請日期 | 2000.08.23 |
| 專利名稱 | 制備異噁唑甲酰胺及其類似物的方法和中間體 |
| 主分類號 | C12P7/40 |
| 分類號 | C12P7/40;C12P7/42;C07C59/56;C07C59/88;C07C51/347 |
| 分案原申請?zhí)? | 00812011.0 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.8.24 US 60/150365 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿古龍制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 陶軍華;S·巴布;小R·達(dá)尼諾;田清平;;T·P·雷馬楚克;K·S·麥吉;;N·K·奈亞;T·J·莫蘭 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤;劉冬 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種用于制備通式XVIA的化合物的方法：其中R10為鹵素或烷基；包括：步驟A：將通式VI的化合物轉(zhuǎn)化為通式V的化合物包含以下子步驟：(a)將通式VI的R10取代的苯甲醛：與乙內(nèi)酰脲在水介質(zhì)中在催化劑的存在下于回流溫度下反應(yīng)形成反應(yīng)混合物；(b)用過量堿金屬氫氧化物在回流溫度下處理該反應(yīng)混合物形成一種堿金屬氫氧化物處理的溶液；(c)向堿金屬氫氧化物處理的溶液中加入堿金屬鹵化物得到一種溶液；(d)用一種濃酸酸化該溶液得到通式V的沉淀以及步驟B：酶催化還原通式V的化合物，得到通式VII的化合物；步驟C：通過通式VII的化合物與通式R″-OH的化合物反應(yīng)將通式VII的化合物酯化成通式XII的化合物，其中R″為烷基或芳基；以及步驟D：將通式XII的化合物轉(zhuǎn)化為通式XVIA的化合物。 |
| 摘要 | 制備通式(I)，尤其是式(I′)的鼻病毒蛋白酶抑制劑的有效的合成路線，用于這些合成路線的關(guān)鍵中間體，以及可用于這些合成路線的連續(xù)膜反應(yīng)器。這些通式(I)的化合物，以及含有這些化合物的藥物組合物，適合于治療感染一種或多種細(xì)小核糖核酸病毒的患者或宿主。 |
| 國際公布 |
