| 公開(公告)號 | CN1507451A |
| 公開(公告)日 | 2004.06.23 |
| 申請(專利)號 | CN02809405.0 |
| 申請日期 | 2002.04.22 |
| 專利名稱 | 可用作前體藥物的修飾環(huán)孢菌素及其應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07K7/64 |
| 分類號 | C07K7/64;A61K38/13;A61K47/48 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.4.20 CH 720/2001 |
| 申請(專利權(quán))人 | 德比奧法姆股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·溫格;M·穆特;A·哈梅爾;;F·休伯勒 |
| 地址 | 瑞士洛桑 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/CH2002/000222 2002.4.22 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.11.04 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 一種由環(huán)狀十一肽組成的前體藥物，其中所述肽鏈包含至少一個以下通式(I)的氨基酸殘基：其中：-所述碳原子Ca構(gòu)成所述十一肽環(huán)的環(huán)節(jié)之一；-所述取代基Y均代表氫原子或一起構(gòu)成鍵；-所述取代基R1和R3獨立地代表氫原子、芳烷基、烷芳基、雜烷基、雜環(huán)基、烷基雜環(huán)基、雜環(huán)烷基或有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，所述基團(tuán)可任選地被至少一種選自-COOH、-CONHR8、-NHC＝NH(NH2)、-NHC＝NR8(NH2)、-NH2、-NHR8、-NR82、-N+R83、-OH、-OPO(OR8)2、-OPO(OH)(OR8)、-OPO(OH)2、-OSO(OR8)2、-OSO(OH)(OR8)、-OSO(OH)2、和這些基團(tuán)的各種成鹽形式的基團(tuán)取代，每個取代基R8獨立地代表有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基；-取代基R2和R4獨立地代表氫原子、烷芳基、或有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基；-取代基R5和R6獨立地代表氫原子、芳烷基、或有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基；和-取代基R7代表芳烷基、烷芳基、雜烷基、雜環(huán)基、烷基雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、或有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，所述基團(tuán)可任選地被至少一種選自-COOH、-CONHR8、-NHC＝NH(NH2)、-NHC＝NR8(NH2)、-NH2、-NHR8、-NR82、-N+R83、-OH、-OPO(OR8)2、-OPO(OH)(OR8)、-OPO(OH)2、-OSO(OR8)2、-OSO(OH)(OR8)、-OSO(OH)2、和這些基團(tuán)的各種成鹽形式的基團(tuán)取代，每個取代基R8有以上定義。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種包含環(huán)狀十一肽的前體藥物，其中所述肽鏈包含至少一個通式(I)的氨基酸殘基，其中所述碳原子Ca構(gòu)成所述十一肽環(huán)的環(huán)節(jié)之一；取代基Y獨立地代表氫原子或一起構(gòu)成鍵；取代基R1和R3獨立地代表氫原子、芳烷基、烷芳基、雜烷基、雜環(huán)基、烷基雜環(huán)基、雜環(huán)烷基或有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，所述基團(tuán)可任選地被至少一種選自-COOH、-CONHR8、-NHC＝NH(NH2)、-NHC＝NR8(NH2)、-NH2、-NHR8、-NR82、-N+R83、-OH、-OPO(OR8)2、-OPO(OH)(OR8)、-OPO(OH)2、-OSO(OR8)2、-OSO(OH)(OR8)、-OSO(OH)2、和由其產(chǎn)生的不同鹽的基團(tuán)取代，每個取代基R8獨立地代表有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基；取代基R2和R4獨立地代表氫原子、烷芳基、或有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基；取代基R5和R6獨立地代表氫原子、芳烷基、或有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基；和取代基R7代表烷芳基、雜烷基、雜環(huán)基、烷基雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、或有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基。 |
| 國際公布 | WO2002/085928 法 2002.10.31 |
