| 公開(公告)號 | CN1127510C |
| 公開(公告)日 | 2003.11.12 |
| 申請(專利)號 | CN96180024.0 |
| 申請日期 | 1996.12.17 |
| 專利名稱 | 凝血酶抑制劑的藥物前體 |
| 主分類號 | C07K5/00 |
| 分類號 | C07K5/00;A61K38/55;A61P9/10 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1995.12.21 GB 9526273.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | T·安頓松;D·古斯塔夫松;K·-J·霍夫曼;J·-E·奈斯特倫;H·澤倫森;M·瑟倫 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/SE96/01680 1996.12.17 |
| 進入國家日期 | 1998.08.17 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 齊曾度 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，R1O(O)C-CH2-(R)Cgl-Aze-Pab-R2 I其中R1表示-R3或-A1C(O)N(R4)R5或-A1C(O)OR4；A1表示C1-5亞烷基；R2取代Pab-H的脒基單位中的一個氫原子，它表示OH、OC(O)R6、C(O)OR7或C(O)OCH(R8)OC(O)R9；R3表示H、C1-10烷基或C1-3烷苯基，后一基團可任選地用C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基或鹵素取代；R4和R5獨立地表示H、C1-6烷基、苯基、2-萘基，或當(dāng)R1表示-A1C(O)N(R4)R5時，與連接它們的氮原子一起表示吡咯烷基或哌啶基；R6表示C1-17烷基、苯基或2-萘基，它們?nèi)伎扇芜x地用C1-6烷基或鹵素取代；R7表示2-萘基、苯基、C1-3烷苯基，它們可任選地用C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基或鹵素取代，或表示C1-12烷基，它可任選地用C1-6烷氧基、C1-6酸基或鹵素取代；R8表示H或C1-4烷基；以及R9表示2-萘基、苯基、C1-6烷氧基或C1-8烷基，后一基團可任選地用鹵素、C1-6烷氧基或C1-6酸基取代；條件是當(dāng)R1表示R3，R3表示芐基、甲基、乙基、正丁基或正己基，而R2表示C(O)OR7時，那么R7不表示芐基。 |
| 摘要 | 提供式(I)化合物：R1O(O)C-CH2-(R)Cgl-Aze-Pab-R2，其中R1和R2具有說明書中所述的含義，它可用作諸如凝血酶之類的胰蛋白酶樣蛋白酶抑制劑的藥物前體，特別是用于治療需要抑制凝血酶的疾病(例如血栓形成)或用作抗凝劑。 |
| 國際公布 | WO97/23499 英 1997.7.3 |
