| 公開(公告)號 | CN1225284C |
| 公開(公告)日 | 2005.11.02 |
| 申請(專利)號 | CN03130005.7 |
| 申請日期 | 2003.06.06 |
| 專利名稱 | 一種載藥聚乳酸超微球的制備方法 |
| 主分類號 | A61K47/34 |
| 分類號 | A61K47/34;A61K9/14 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 天津大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 原續(xù)波;常 津;盧 劍;郭艷霜;劉小燕 |
| 地址 | 300072天津市南開區(qū)衛(wèi)津路92號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 天津市北洋有限責(zé)任專利代理事務(wù)所 |
| 代理人 | 陸 藝 |
| 國省代碼 | 天津;12 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種載藥聚乳酸超微球的制備方法，其特征包括如下步驟：(1)將1～100mg的卡氮芥、消炎痛、環(huán)孢菌素A、阿克拉霉素A、利福平、酮洛芬、他莫西芬、紅霉素、阿苯達(dá)唑之一、1～175mg相對分子質(zhì)量為10000～100000的聚乳酸溶于10～150ml丙酮或乙腈中，得溶液A；(2)將1～300mg的普朗尼克或吐溫80溶于50～250ml的緩沖液碳酸鈉-碳酸氫鈉溶液、氯化鈉-鹽酸溶液、醋酸鈉-醋酸溶液、磷酸氫二鈉-磷酸二氫鈉溶液之一中，攪拌6～12小時(shí)，轉(zhuǎn)速800～1400轉(zhuǎn)/分，得溶液B；(3)在-20～30℃，將溶液A在轉(zhuǎn)速800～1400轉(zhuǎn)/分的攪拌下快速注入溶液B中并繼續(xù)攪拌至超微球固化為止；(4)將步驟(3)得到的產(chǎn)物在10000～16000轉(zhuǎn)/分離心分離、水洗、干燥后得到載藥聚乳酸超微球。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種載藥聚乳酸超微球的制備方法，包括如下步驟：(1)將1～100重量份的脂溶性藥物、1～175重量份的聚乳酸溶于10～150體積份丙酮中，得溶液A；(2)將1～300重量份的表面活性劑溶于50～250體積份的緩沖溶液中，攪拌6～12小時(shí)，轉(zhuǎn)速800～1400轉(zhuǎn)/分，得溶液B；(3)在-20～30℃，將溶液A在轉(zhuǎn)速800～1400轉(zhuǎn)/分，攪拌下注入溶液B繼續(xù)攪拌至超微載體固化止；(4)將步驟(3)得到的產(chǎn)物在10000～16000轉(zhuǎn)/分離心分離、水洗、干燥后得到載藥聚乳酸超微球，本發(fā)明可使載藥聚乳酸超微球的粒徑達(dá)100nm以下，粒徑分布窄，改善藥物的被動靶向性，減少副作用，提高藥效。 |
| 國際公布 |
