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包含甲醇化合物和至少一種NSAID的活性物質(zhì)組合

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101031291A  
公開(kāi)(公告)日 2007.09.05  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580018349.7  
申請(qǐng)日期 2005.04.05  
專利名稱 包含甲醇化合物和至少一種NSAID的活性物質(zhì)組合  
主分類(lèi)號(hào) A61K31/196(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) A61K31/196(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.4.5 ES P200400844;2004.11.12 US 10/987,803  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 埃斯特韋實(shí)驗(yàn)室有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 H·H·布施曼;B·古蒂雷茨斯?fàn)柾?J·霍蘭茨;A·法雷戈米斯  
地址 西班牙巴塞羅那  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-04-05 PCT/EP2005/003641  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.12.05  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 周慧敏;鄒雪梅  
國(guó)省代碼 西班牙;ES  
主權(quán)項(xiàng) 活性物質(zhì)組合,包含 (A)至少一種通式I的取代甲醇化合物, 其中 R1表示氫原子、線性或分枝烷基、線性或分枝鏈烯基、任選至少單取代的脂環(huán)族基團(tuán),其可以含有至少一個(gè)氮原子作為環(huán)成員、或苯基, R2表示氫原子、含任選至少一個(gè)氮原子作為環(huán)成員的脂環(huán)族基團(tuán),其可以被線性或分枝烷基至少單取代和/或其可以通過(guò)線性或分枝亞烷基連接,NR3R4-部分,其通過(guò)線性或分枝亞烷基連接,或NR5R6-部分,其通過(guò)線性或分枝亞烷基連接, R3和R4,相同或不同,表示線性或分枝烷基或未取代的芐基, R5和R6與橋連的氮原子一起表示飽和的、未取代的、含任選至少一個(gè)其它雜原子作為環(huán)成員的雜環(huán)基, X表示任選至少單取代的苯基或任選至少單取代的噻吩基,其中在每種情況下該取代基可以獨(dú)立地選自線性或分枝烷基、線性或分枝烷氧基、至少部分鹵代的線性或分枝烷基、和鹵原子, Y表示雜芳基,其含有一個(gè)或多個(gè)氮原子作為環(huán)成員并且是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)取代基至少單取代,所述的取代基互相獨(dú)立地選自:鹵原子、線性或分枝烷基、芐基、通過(guò)線性或分枝C1-4-亞烷基連接的氰基、通過(guò)線性或分枝C1-4-亞烷基連接的羧基、通過(guò)線性或分枝C1-4-亞烷基連接的甲氧羰基、通過(guò)線性或分枝C1-4-亞烷基連接的羥基、通過(guò)線性或分枝C1-4-亞烷基連接的氨基、通過(guò)線性或分枝C1-4-亞烷基連接的(C1-4)二烷基氨基、和脂環(huán)族基團(tuán),其含有至少一個(gè)氮原子作為環(huán)成員并且通過(guò)線性或分枝C1-4-亞烷基連接,或Y表示未取代的雜芳基,其含有兩個(gè)氮原子作為環(huán)成員并且與飽和的、含一個(gè)甲基取代的氮原子作為環(huán)成員的脂環(huán)族基團(tuán)稠合,任選以它的立體異構(gòu)體之一、優(yōu)選對(duì)映異構(gòu)體或非對(duì)映異構(gòu)體、它的外消旋體的形式或以至少由兩種它的立體異構(gòu)體(優(yōu)選對(duì)映異構(gòu)體和/或非對(duì)映異構(gòu)體)的任何混合比的混合物的形式存在,或其相應(yīng)的鹽,或其相應(yīng)的溶劑合物,和 (B)任選至少一種非甾體抗炎藥(NSAID)。  
摘要 本發(fā)明涉及包含至少一種取代甲醇化合物和至少一種非甾體抗炎藥(NSAID)的活性物質(zhì)組合,包含所述活性物質(zhì)組合的藥物,包含所述活性物質(zhì)組合的藥物制劑用于制備藥物。  
國(guó)際公布 2005-10-20 WO2005/097099 英  
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