| 公開(公告)號 | CN101083985A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申請(專利)號 | CN200580038882.X |
| 申請日期 | 2005.09.21 |
| 專利名稱 | 用于炎癥及免疫相關用途的化合物 |
| 主分類號 | A61K31/415(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/415(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.9.21 US 60/611,913 |
| 申請(專利權)人 | 幸讬制藥公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 陳壽軍;江 軍;李 浩;D·詹姆斯;D·慶馬納馬達;C·博雷利亞;孫利崇;謝 昱;M·霍爾姆奎斯特;J·馬斯歐;夏志強 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-21 PCT/US2005/033980 |
| 進入國家日期 | 2007.05.14 |
| 專利代理機構 | 北京紀凱知識產(chǎn)權代理有限公司 |
| 代理人 | 戈 泊;程 偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種抑制免疫細胞活化的方法，所述方法包括給予所述細胞下面通式(I)所示的化合物： 或它們醫(yī)藥上可接受的鹽、溶劑合物、籠形化合物或前藥，其中： X為視需要經(jīng)取代的苯并咪唑基、視需要經(jīng)取代的5，6，7，8-四氫吲哚嗪基、視需要經(jīng)取代的咪唑并[4，5-a]吡啶基、視需要經(jīng)取代的咪唑并[1，2-a]吡啶基、視需要經(jīng)取代的咪唑并[4，5-b]吡啶基或視需要經(jīng)取代的咪唑并[4，5-c]吡啶基； Y為未經(jīng)取代的烷基、視需要經(jīng)取代的烯基、視需要經(jīng)取代的環(huán)烷基、視需要經(jīng)取代的環(huán)烯基、視需要經(jīng)取代的芳基、視需要經(jīng)取代的雜芳基或視需要經(jīng)取代的雜芳烷基； A為-O-、-S(O)p-、-NH-、-NZ-、-CH＝CH-、-CZ＝CH-、-CH＝CZ-、-CZ＝CZ-、-N＝CH-、-N＝CZ-、-CH＝N-、-CZ＝N-，或為-N＝CH-、-N＝CZ-、-CH＝N-或-CZ＝N-的N-氧化物； Z，于每種情形下獨立地選自視需要經(jīng)取代的烷基、視需要經(jīng)取代的烯基、視需要經(jīng)取代的炔基、視需要經(jīng)取代的環(huán)烷基、視需要經(jīng)取代的環(huán)烯基、視需要經(jīng)取代的雜環(huán)基、視需要經(jīng)取代的芳基、視需要經(jīng)取代的雜芳基、視需要經(jīng)取代的芳烷基、視需要經(jīng)取代的雜芳烷基、鹵代烷基、-C(O)NR1R2、-NR4C(O)R5、鹵素基、-OR4、氰基、硝基、鹵代烷氧基、-C(O)R4、-NR1R2、-C(O)OR4、-OC(O)R4、-NR4C(O)NR1R2、-OC(O)NR1R2、-NR4C(O)OR5、-S(O)pR4或-S(O)hNR1R2； L連接基，選自視需要經(jīng)取代的低級烷基、視需要經(jīng)取代的低級烯基、-NRCR4R5、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-NR-C(O)-、-C(O)-NR-、-NR-C(O)-NR-、-C(S)-、-NR-S(O)h-、-S(O)h-NR-、-NR-C(＝NR)-、-NR-C(＝NR)-NR-、-NR-C(＝N-CN)-NR-、-NR-C(＝N-NO2)-NR-、-NR-C(S)-、-C(S)-NR-或-NR-C(S)-NR-； R，于每種情形下獨立地選自-H、烷基、乙�；⑼檠豸驶蚍纪檠豸驶�； R1與R2，于每種情形下獨立地為H、視需要經(jīng)取代的烷基、視需要經(jīng)取代的烯基、視需要經(jīng)取代的炔基、視需要經(jīng)取代的環(huán)烷基、視需要經(jīng)取代的環(huán)烯基、視需要經(jīng)取代的雜環(huán)基、視需要經(jīng)取代的芳基、視需要經(jīng)取代的雜芳基、視需要經(jīng)取代的芳烷基或視需要經(jīng)取代的雜芳烷基；或R1與R2和與其連接的氮一起形成視需要經(jīng)取代的雜環(huán)基或視需要經(jīng)取代的雜芳基； R4與R5，于每種情形下獨立地為H、視需要經(jīng)取代的烷基、視需要經(jīng)取代的烯基、視需要經(jīng)取代的炔基、視需要經(jīng)取代的環(huán)烷基、視需要經(jīng)取代的環(huán)烯基、視需要經(jīng)取代的雜環(huán)基、視需要經(jīng)取代的芳基、視需要經(jīng)取代的雜芳基、視需要經(jīng)取代的芳烷基或視需要經(jīng)取代的雜芳烷基； h為1或2； n為0或1至4的整數(shù)；及 p，于每種情形下獨立地為0、1、或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明有關具有下面通式(I)的化合物，或它們醫(yī)藥上可接受的鹽、溶劑合物、籠形化合物或前藥，其中X、Y、A、Z、L與n如本文所界定。所述的化合物是作為免疫抑制劑用及用于治療與預防炎性癥狀及免疫失調(diào)癥。 |
| 國際公布 | 2006-03-30 WO2006/034402 英 |
