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一種草烏甲素多泡脂質體及其制備方法

公開(公告)號 CN101040853A  
公開(公告)日 2007.09.26  
申請(專利)號 CN200610024926.X  
申請日期 2006.03.22  
專利名稱 一種草烏甲素多泡脂質體及其制備方法  
主分類號 A61K31/439(2006.01)I  
分類號 A61K31/439(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院  
發(fā)明(設計)人 陸偉根;任德權;陳亭亭  
地址 200040上海市北京西路1320號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 上海智信專利代理有限公司  
代理人 薛 琦  
國省代碼 上海;31  
主權項 一種草烏甲素多泡脂質體的制備方法,其包括下列步驟: ①將脂質成分溶于有機溶劑中,以作為脂質相,其中該脂質成分包括重量比為2∶1~4∶1的中性磷脂和膽固醇,以及在脂質成分中占摩爾百分比為2~6%的中性脂質,該中性磷脂在脂質相中的濃度為20~40mg/ml; ②將草烏甲素溶于稀酸溶液中使其濃度為20μg/ml~5000μg/ml,以作為內水相; ③將等體積的所述內水相加入脂質相上層,混合乳化制得油包水型初乳; ④將2~6倍體積的外水相加入所述油包水型初乳的上層,混合形成水包油包水(W/O/W)型復乳,其中外水相中含有40mM的氨基酸、以及3.2~6g/100ml的滲透壓調節(jié)物; ⑤除去步驟④得到的復乳中的有機溶劑而制得草烏甲素多泡脂質體。  
摘要 本發(fā)明公開了一種草烏甲素多泡脂質體及其制備方法,該制備方法包括下列步驟:①將包括中性磷脂、膽固醇和中性脂質的脂質成分溶于有機溶劑中,使中性磷脂含量為20~40mg/ml,以作為脂質相;②將草烏甲素溶于稀酸溶液中使其濃度為20μg/ml~5000μg/ml,以作為內水相;③將等體積的所述內水相加入脂質相上層,混合乳化制得油包水型初乳;④將含有滲透壓調節(jié)物的外水相加入所述油包水型初乳的上層,攪拌形成水包油包水型復乳;⑤除去復乳中的有機溶劑而制得草烏甲素多泡脂質體。該草烏甲素多泡脂質體具有較高的包封率,并有較佳的緩釋作用,而取得更佳的止痛效果。  
國際公布  
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