| 公開(公告)號 | CN101018552A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.15 |
| 申請(專利)號 | CN200580030883.X |
| 申請日期 | 2005.07.12 |
| 專利名稱 | 細(xì)胞內(nèi)受體調(diào)節(jié)劑化合物和方法 |
| 主分類號 | A61K31/4709(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4709(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D215/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.14 US 60/587,816 |
| 申請(專利權(quán))人 | 利亙制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 羅伯特·I·伊格奇;史蒂文·L·羅奇;智 林;馬克·E·亞當(dāng)斯;劉 沿;唐納多·S·卡拉紐斯基;安德魯·赫德森 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-12 PCT/US2005/024625 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.03.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京英賽嘉華知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王達(dá)佐;韓克飛 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I、II或III的化合物、或其藥物可接受的鹽、酯、酰胺或前藥： 其中： R1和R2各自獨(dú)立地選自氫、鹵素、-CN、-OR16、任選取代的C1-C8烴基、任選取代的C1-C8雜烴基、任選取代的C1-C8鹵代烴基、任選取代的C1-C8雜鹵代烴基、任選取代的C3-C8環(huán)烴基、任選取代的C2-C8雜環(huán)、任選取代的C5-C8芳基以及任選取代的C3-C8雜芳基； R3選自(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)、(g)、(h)、(i)、(j)、(k)、(l)、(m)和(n)： 其中： R11選自氫、鹵素、-CN、-OR16、-NR17R18、-CH2R16、-COR20、-CO2R20、-CONR20R37、-SOR20、-SO2R20、-NO2、NR17(OR16)、任選取代的C1-C8烴基、任選取代的C1-C8雜烴基、任選取代的C1-C8鹵代烴基、任選取代的C1-C8雜鹵代烴基、任選取代的C3-C8環(huán)烴基、任選取代的C2-C8雜環(huán)、任選取代的C5-C8芳基以及任選取代的C3-C8雜芳基； R12選自氫、鹵素、-CN、-COR20、-CO2R20、-CONR20R37、-NR17SO2R20、-NR17CO2R20、-NO2、-OR16、-NR17R18、NR17(OR16)、任選取代的C1-C8烴基、任選取代的C1-C8雜烴基、任選取代的C1-C8鹵代烴基、任選取代的C1-C8雜鹵代烴基、任選取代的C3-C8環(huán)烴基、任選取代的C2-C8雜環(huán)、任選取代的C5-C8芳基以及任選取代的C3-C8雜芳基，或者R12與R11合起來形成3元至7元環(huán)； 每一R13獨(dú)立地選自氫、鹵素、CN、-NO2、OR16、任選取代的C1-C8烴基、任選取代的C1-C8雜烴基、任選取代的C1-C8鹵代烴基、任選取代的C1-C8雜鹵代烴基、任選取代的C3-C8環(huán)烴基、任選取代的C2-C8雜環(huán)、任選取代的C5-C8芳基以及任選取代的C3-C8雜芳基，或者R13與R12合起來形成3元至7元環(huán)； R21選自氫、任選取代的C1-C8烴基、任選取代的C1-C8雜烴基、任選取代的C1-C8鹵代烴基、任選取代的C1-C8雜鹵代烴基、任選取代的C3-C8環(huán)烴基、任選取代的C2-C8雜環(huán)、任選取代的C5-C8芳基以及任選取代的C3-C8雜芳基； R22選自氫、鹵素、任選取代的C1-C8烴基、任選取代的C1-C8雜烴基、任選取代的C1-C8鹵代烴基、任選取代的C1-C8雜鹵代烴基、任選取代的C3-C8環(huán)烴基、任選取代的C2-C8雜環(huán)、任選取代的C5-C8芳基以及任選取代的C3-C8雜芳基； R32和R33各自獨(dú)立地選自氫、鹵素、-OR16、-CN、COR20、任選取代的C1-C8烴基、任選取代的C1-C8雜烴基、任選取代的C1-C8鹵代烴基、任選取代的C1-C8雜鹵代烴基、任選取代的C3-C8環(huán)烴基、任選取代的C2-C8雜環(huán)、任選取代的C5-C8芳基以及任選取代的C3-C8雜芳基； 每一R23獨(dú)立地選自氫、鹵素、OR16、任選取代的C1-C8烴基、任選取代的C1-C8雜烴基、任選取代的C1-C8鹵代烴基、任選取代的C1-C8雜鹵代烴基、任選取代的C3-C8環(huán)烴基、任選取代的C2-C8雜環(huán)、任選取代的C5-C8芳基以及任選取代的C3-C8雜芳基； 每一R24獨(dú)立地選自氫、鹵素以及-OR16； R25選自氫、鹵素、-OR16、-CN、任選取代的C1-C8烴基、任選取代的C1-C8雜烴基、任選取代的C1-C8鹵代烴基、任選取代的C1-C8雜鹵代烴基、任選取代的C3-C8環(huán)烴基、任選取代的C2-C8雜環(huán)、任選取代的C5-C8芳基以及任選取代的C3-C8雜芳基； R26選自氫、鹵素、-OR16、-CN、任選取代的C1-C8烴基、任選取代的C1-C8雜烴基、任選取代的C1-C8鹵代烴基、任選取代的C1-C8雜鹵代烴基、任選取代的C3-C8環(huán)烴基、任選取代的C2-C8雜環(huán)、任選取代的C5-C8芳基以及任選取代的C3-C8雜芳基； 每一R29獨(dú)立地選自氫、鹵素以及-OR16； U選自氧、硫和-NR17； Q和T各自選自S、O和CR34 其中 Q是-CR34并且T選自S、O和-NR17， 或者T是CR34并且Q選自S、O和-NR17； V選自O(shè)、S和-NR17； W選自-CR27和N； Y選自-NR36、S和O； Z和L各自選自CH2、-NR28和O， 其中 Z是CH2并且L選自-NR28和O， 或者L是CH2并且Z選自-NR28和O； K選自O(shè)和-NR35； J選自O(shè)和S； B選自O(shè)和CR27； M選自O(shè)和-NOR30； 每一P獨(dú)立地選自N和CR31，前提是不超過兩個P是N； n選自0、1、2、3和4；以及 q選自0、1和2； R4選自氫、鹵素、NO2、OR16、NR17R18、CN、C＝N(OR16)、CO2R20、CONR20R37、NR17(OR16)、CR3(OR16)、任選取代的C1-C8烴基、任選取代的C1-C8雜烴基、任選取代的C1-C8鹵代烴基、任選取代的C1-C8雜鹵代烴基、任選取代的C3-C8環(huán)烴基、任選取代的C2-C8雜環(huán)、任選取代的C5-C8芳基以及任選取代的C3-C8雜芳基； R5選自氫、任選取代的C1-C8烴基、任選取代的C1-C8雜烴基、任選取代的C1-C8鹵代烴基、任選取代的C1-C8雜鹵代烴基、任選取代的C3-C8環(huán)烴基、任選取代的C2-C8雜環(huán)、任選取代的C5-C8芳基以及任選取代的C3-C8雜芳基； R6選自氫和OR16； R7和R8各自獨(dú)立地選自氫、任選取代的C1-C8烴基、任選取代的C1-C8雜烴基、任選取代的C1-C8鹵代烴基、任選取代的C1-C8雜鹵代烴基、任選取代的C3-C8環(huán)烴基、任選取代的C2-C8雜環(huán)、任選取代的C5-C8芳基以及任選取代的C3-C8雜芳基； R9選自氫、OR16、任選取代的C1-C8烴基、任選取代的C1-C8雜烴基、任選取代的C1-C8鹵代烴基、任選取代的C1-C8雜鹵代烴基、任選取代 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有如權(quán)利要求1所定義的R1-R10的式I、II或III的化合物，所述化合物與細(xì)胞內(nèi)受體結(jié)合和/或調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)受體的活性。本發(fā)明還涉及制備和使用這些化合物的方法。 |
| 國際公布 | 2006-02-23 WO2006/019716 英 |
