| 公開(公告)號 | CN101111250A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.23 |
| 申請(專利)號 | CN200680003598.3 |
| 申請日期 | 2006.01.30 |
| 專利名稱 | 用于治療的取代的5-苯基嘧啶I |
| 主分類號 | A61K31/506(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/506(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;C07D239/48(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.1.31 EP 05001955.3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 巴斯福股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·萊茵海默;T·格爾特;B·米勒;B·納韋;F·席韋克;A·施沃格勒爾;T·雅布斯;C·布萊特納 |
| 地址 | 德國路德維希港 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-01-30 PCT/EP2006/000774 |
| 進入國家日期 | 2007.07.31 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 劉金輝;林柏楠 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 用于治療的式I的取代的5-苯基嘧啶和取代的5-苯基嘧啶的可藥用鹽： 其中 X為式NR1R2、OR1a或SR1a的基團，其中 R1、R2相互獨立地表示氫、C1-C10烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C10鹵代烷基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8鹵代環(huán)烷基、苯基，或者含有1、2、3或4個氮原子或1、2或3個氮原子和1個硫或氧原子作為環(huán)成員的5或6員雜芳基或者5或6員雜環(huán)基，這些基團可以未被取代或可以帶有1、2、3或4個基團Ra1；或者 基團NR1R2也可形成含有1、2、3或4個氮原子或1、2或3個氮原子1個硫或氧原子作為環(huán)成員的5或6員任選被取代的雜環(huán)，這些原子與NR1R2的氮不相鄰，其中2個相鄰的C原子或者1個N原子和1個相鄰的C原子可由C1-C4亞烷基鏈連接，其中雜環(huán)可以未被取代或可帶有1、2、3或4個基團Ra1；其中 Ra1為鹵素、氧代、硝基、氰基、羥基、C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烯基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、-C(＝O)-A、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)、N(A’)A、N(A’)-C(＝O)-A、N(A”)-C(＝O)-N(A’)A、S(＝O)m-A、S(＝O)m-O-A、S(＝O)m-N(A’)A、苯基，或者含有1、2、3或4個氮原子作為環(huán)成員或者含有1、2或3個氮原子和1個硫或氧原子作為環(huán)成員的5或6員雜芳基，其中苯基和雜芳基結(jié)構(gòu)部分可帶有1-3個選自如下的基團：鹵素、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、氰基、硝基、-C(＝O)-A、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)或N(A’)A， 其中m為0、1或2； A、A′和A″相互獨立地為氫、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烯基、苯基，其中有機基團可以部分或完全被鹵代或可被硝基、氰氧基、氰基或C1-C4烷氧基取代；或者A和A’與它們所連接的原子一起為含有1-4個選自O(shè)、N和S的雜原子的5或6員飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)； R1a具有對R1所給的含義之一，不包括氫； Y為選自如下的基團：鹵素、氰基、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基、C2-C4炔基、C3-C6環(huán)烷基、C1-C4烷氧基、C3-C4鏈烯氧基、C3-C4炔氧基、C1-C6烷硫基、二(C1-C6烷基)氨基或C1-C6烷基氨基，其中Y的烷基、鏈烯基和炔基可以被鹵素、氰基、硝基、C1-C2烷氧基或C1-C4烷氧羰基取代； R4為不同于氫的基團，其包含1-15個不同于氫且選自碳、鹵素、氮、氧和硫的原子，其中碳原子的數(shù)目為0-10，鹵原子的數(shù)目為0-5，且不同于鹵素的雜原子的數(shù)目為1-4； L為包含1-10個不同于氫且選自碳、鹵素、氮、氧和硫的原子的基團，其中碳原子的數(shù)目為0-10，鹵原子的數(shù)目為0-5，且不同于鹵素的雜原子的數(shù)目為0-4， n為0、1、2、3、4或5。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用于治療，尤其是用于治療和處理癌癥疾病的取代的5-苯基嘧啶I和取代的5-苯基嘧啶I的可藥用鹽，所述取代的5-苯基嘧啶I在嘧啶環(huán)的4位帶有基團X，在嘧啶環(huán)的6位帶有基團Y，基團X表示式NR1R2、OR1a或SR1a的基團，其中R1、R2相互獨立地表示氫、C1-C10烷基、C2-C6鏈烯基，C2-C6炔基、C1-C10鹵代烷基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8鹵代環(huán)烷基、苯基，或者含有1、2、3或4個氮原子或1、2或3個氮原子和1個硫或氧原子作為環(huán)成員的5或6員雜芳基或者5或6員雜環(huán)基，這些基團可以未被取代或可以帶有1、2、3或4個基團Ra1；或者基團NR1R2也可形成如下5或6員任選被取代的雜環(huán)，其含有1、2、3或4個氮原子或1、2或3個氮原子1個硫或氧原子作為環(huán)成員，這些原子與NR1R2的氮不相鄰，其中2個相鄰的C原子或者1個N原子和1個相鄰的C原子可由C1-C4亞烷基鏈連接，其中雜環(huán)可以未被取代或可帶有1、2、3或4個如權(quán)利要求1中所定義的基團Ra1；R1a具有對R1所給的除氫之外的含義之一；基團Y選自鹵素、氰基、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基、C2-C4炔基、C3-C6環(huán)烷基、C1-C4烷氧基、C3-C4鏈烯氧基、C3-C4炔氧基、C1-C6烷硫基、二(C1-C6烷基)氨基或C1-C6烷基氨基，其中Y的烷基、鏈烯基和炔基可以被鹵素、氰基、硝基、C1-C2烷氧基或C1-C4烷氧羰基取代；以及其中嘧啶基團也可以在2位帶有不同于氫的基團，其中嘧啶環(huán)的5位中的苯環(huán)可以未被取代或可以帶有1、2、3、4或5個不同于氫的基團L。 |
| 國際公布 | 2006-08-03 WO2006/079556 英 |
