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細胞特異性的共軛物在治療胃腸道炎性疾病中的用途

公開(公告)號 CN101043907A  
公開(公告)日 2007.09.26  
申請(專利)號 CN200580034852.1  
申請日期 2005.08.10  
專利名稱 細胞特異性的共軛物在治療胃腸道炎性疾病中的用途  
主分類號 A61K47/48(2006.01)I  
分類號 A61K47/48(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.8.12 US 60/601,087;2004.8.19 US 60/603,315  
申請(專利權(quán))人 葛蘭素伊斯特拉齊瓦基森塔薩格勒布公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 姆拉登·默塞普;米蘭·梅西奇;琳達·托馬斯科維克;斯特里伯·馬科維克  
地址 克羅地亞薩格勒布  
頒證日  
國際申請 2005-08-10 PCT/IB2005/002406  
進入國家日期 2007.04.12  
專利代理機構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國省代碼 克羅地亞;HR  
主權(quán)項 胃腸道的炎性疾病、障礙或病癥的維持治療的方法或延遲或預防所述疾病、障礙或病癥復發(fā)的方法,所述方法包括以口服劑型形式給藥于需要的人或非人哺乳動物有效量的低口服生物利用度的式VII的共軛化合物,及其藥學上可接受的鹽、前藥和溶劑合物, 其中 M是大環(huán)內(nèi)酯亞單元,選自12-、14-、15-、16-、17-和18-元內(nèi)酯環(huán)分子;其中″元″是指內(nèi)酯環(huán)中碳原子或雜原子的數(shù)目,所述的大環(huán)內(nèi)酯具有在介導炎性免疫應(yīng)答的哺乳動物免疫系統(tǒng)細胞內(nèi)蓄積的性質(zhì); T是甾族或非甾族抗炎亞單元; L是連接基分子,每個M和T與其共價連接, 其中所述的式VII的共軛物表現(xiàn)出小于10%的口服生物利用度。  
摘要 本發(fā)明涉及胃腸道炎性疾病、障礙和病癥的預防和治療的方法,通過給予需要這種治療的患者具有低口服生物利用度的式(VII)的共軛化合物或其藥學上可接受的鹽、前藥或溶劑合物:其中M表示具有在炎癥細胞中蓄積性質(zhì)的大環(huán)內(nèi)酯亞單元,T表示抗炎亞單元,其可以是衍生自具有抗炎、止痛和/或退熱活性的非甾族藥物(NSAID)的甾族或非甾族(非甾族部分),L表示共價連接M和T的連接基。本發(fā)明還涉及含有具有低口服生物利用度的式(VII)的共軛化合物的藥物組合物。  
國際公布 2006-02-23 WO2006/018698 英  
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