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穩(wěn)定的聚合物巰基試劑

公開(公告)號 CN101111267A  
公開(公告)日 2008.01.23  
申請(專利)號 CN200580047507.1  
申請日期 2005.12.21  
專利名稱 穩(wěn)定的聚合物巰基試劑  
主分類號 A61K47/48(2006.01)I  
分類號 A61K47/48(2006.01)I;C07C323/12(2006.01)I;C07D213/70(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.12.21 US 60/639,823;2005.8.4 US 60/705,968  
申請(專利權(quán))人 尼克塔治療亞拉巴馬公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 A·科茲洛夫斯基;S·麥克曼努斯  
地址 美國亞拉巴馬  
頒證日  
國際申請 2005-12-21 PCT/US2005/047337  
進(jìn)入國家日期 2007.07.31  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 唐曉峰  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種包括下述結(jié)構(gòu)的水溶性聚合物試劑: POLY-[Y-S-W]x 其中: POLY是水溶性聚合物; Y是包含至少4個碳原子的二價連接基團(tuán),由具有3-8個碳原子且具有取代基的飽和或不飽和碳?xì)渲麈溄M成,其取代基獨(dú)立地選自氫、低級烷基、低級烯基和無干擾取代基,其中主鏈不同碳原子上的兩個此類烷基和/或烯基取代基可連接在一起形成環(huán)烷基、環(huán)烯基或芳基基團(tuán); S是連接到Y(jié)的sp3雜碳原子上的硫原子; S-W是巰基、保護(hù)的巰基或巰基-活性的巰基衍生物; X為1-25;以及 當(dāng)POLY為直鏈聚乙二醇,x為1,以及Y是直鏈烷基鏈時,POLY分子量至少為500。  
摘要 本發(fā)明公開了包含POLY-[Y-S-W]x結(jié)構(gòu)的水溶性聚合物試劑,其中POLY是水溶性聚合物;Y是以碳?xì)浠衔餅榛A(chǔ)的間隔基團(tuán),x為1-25,以及S-W是巰基、被保護(hù)的巰基或巰基-活性衍生物。優(yōu)選地,水溶性聚合物是PEG聚合物。本發(fā)明還公開了這種聚合物試劑和藥物相關(guān)分子的綴合物,以及其制劑和應(yīng)用的方法。  
國際公布 2006-06-29 WO2006/069388 英  
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