| 公開(公告)號 | CN1327827C |
| 公開(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申請(專利)號 | CN02809584.7 |
| 申請日期 | 2002.05.03 |
| 專利名稱 | 基于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑的涂布顆粒 |
| 主分類號 | A61K9/50(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/50(2006.01)I;A61K9/26(2006.01)I;A61K38/55(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.5.9 FR 01/06120 |
| 申請(專利權(quán))人 | 愛的發(fā) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·西尼弗 |
| 地址 | 法國烏當 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-05-03 PCT/FR2002/001535 |
| 進入國家日期 | 2003.11.10 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 基于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、其異構(gòu)體或其藥學上可接受的鹽的顆粒，其特征在于，所述顆粒被包衣組合物涂布，所述涂布組合物含有涂布聚合物和任選的抗靜電劑、增塑劑和溶解劑，所述涂布聚合物選自纖維素類聚合物，丙烯酸聚合物以及它們的混合物，所述涂布聚合物占涂布顆粒重量的5-50％重量； 且它們含有 —占涂布顆粒重量的10-95％重量的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑微晶體， —一種或多種選自纖維素類聚合物，丙烯酸聚合物、聚微酮、聚乙烯醇以及它們的混合物的粘合劑，相對于未涂布顆粒的重量，所述粘合劑的量最高為15％重量， —選自纖維素衍生物、淀粉、乳糖、多元醇的稀釋劑，相對于未涂布顆粒的重量，所述稀釋劑的量最高為85％重量， —以及選自膠體二氧化硅、沉淀二氧化硅和微�；蛭次⒘；�滑石的抗靜電劑，相對于未涂布顆粒的重量，所述抗靜電劑的量最高為10％重量； 所述血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑選自貝那普利、卡托普利、西拉普利、依那普利、索辛普利、賴諾普利、培哚普利、喹那普利、雷米普利和群多普利，它們的異構(gòu)體或其藥學上可接受的鹽； 所述顆粒的粒度測定為至少80％的顆粒大小在100-500μm之間，且只有小于15％的顆粒的大小小于100μm。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及基于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、其異構(gòu)體或其藥學上可接受的鹽的顆粒，其特征在于，所述顆粒被涂布，且它們含有ACE抑制劑單晶體，一種或多種選自纖維素類聚合物，尤其是乙基纖維素、羥丙基纖維素和羥丙基甲基纖維素，丙烯酸聚合物、聚微酮、聚乙烯醇以及它們的混合物的粘合劑，任選地選自纖維素衍生物、淀粉、乳糖、多元醇，尤其是甘露醇的稀釋劑，以及選自膠體二氧化硅、沉淀二氧化硅和微�；蛭次⒘；幕目轨o電劑。本發(fā)明還涉及制備所述顆粒以及使用該顆粒的口服可分散片劑的方法。 |
| 國際公布 | 2002-11-14 WO2002/089775 法 |
