| 公開(公告)號 | CN100357267C |
| 公開(公告)日 | 2007.12.26 |
| 申請(專利)號 | CN00807741.X |
| 申請日期 | 2000.04.25 |
| 專利名稱 | 2,4-二氨基-3-羥基羧酸衍生物在制備作為蛋白酶體抑制劑的藥物中的用途 |
| 主分類號 | C07C271/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07C271/22(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61K31/325(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.4.27 US 09/300,779;1999.9.2 US 09/388,700 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·弗朗斯;P·弗斯特;J·齊默爾曼;C·加西亞-埃克福里亞;D·肖爾茨;P·福里特;P·伊姆巴克 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-04-25 PCT/EP2000/003688 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2001.11.19 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式I的2，4-二氨基-3-羥基羧酸化合物以其游離的形式或者以藥學(xué)上可接受的鹽的形式用于制備治療對多催化性蛋白酶體復(fù)合物的抑制有響應(yīng)的增殖性疾病的藥物組合物的用途 其中 A和B獨立地代表L-叔-亮氨酸、L-纈氨酸、L-谷氨酸甲基酯或甘氨酸； R1代表式R5Y-的基團(tuán)，其中R5代表C7-C12芳烷基，其選擇性地被氨基取代，而Y代表-CO-；或者R5代表被C5-C7環(huán)烷基、萘基、吡啶基或苯基選擇性地取代的C1-C4烷基，其中苯基選擇性地被C1-C4烷基或氨基取代，而Y代表-O-CO-； R2代表C7-C12芳烷基； R3代表C1-C4烷氧基； R4代表2-羥基-4-甲氧基-芐基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的2，4-二氨基-3-羥基羧酸在制備治療增殖性疾病如實體瘤的藥物組合物中的新用途，其中A和B獨立地代表鍵或者未取代或取代的氨基�；糠郑籖1代表氫、氨基保護(hù)基或式R5Y-的基團(tuán)，其中R5代表氫或者未取代或取代的烷基、鏈烯基、炔基、芳香基、芳烷基、雜芳香基、雜芳烷基，雜環(huán)基或雜環(huán)烷基，而Y代表-CO-、-NH-CO-、-NH-CS-、-SO2-、-O-CO-或-O-CS-；R2代表天然氨基酸的側(cè)鏈、烷基、芳烷基、雜芳烷基或環(huán)烷基烷基或三甲基甲硅烷基甲基、2-噻吩基甲基或苯乙烯基甲基；R3代表鹵素、烷基、烷氧基或羥基烷氧基；R4代表2(R)-羥基2，3-二氫茚-1(S)-基、(S)-2-羥基-1-苯乙基或未被取代或在4位被甲氧基取代的2-羥基芐基；涉及一種溫血動物的治療方法；并涉及式(I*)的2，4-二氨基-3-羥基羧酸，其中A和B獨立地代表未取代或取代的氨基�；糠�；R2代表芳烷基；R3代表鹵素、烷基、烷氧基或羥基烷氧基；R4代表未被取代或者在4位被甲氧基取代的2-羥基-芐基；R5代表芳烷基；Y代表-CO-；或R5代表被環(huán)烷基、萘基、吡啶基或苯基取代的烷基，其中苯基被烷基或氨基取代；Y代表-O-CO-；其藥學(xué)上可接受的鹽；以及式(I*)的化合物用治療人或動物體，特別是治療增殖性疾病的用途。 |
| 國際公布 | 2000-11-02 WO2000/064863 英 |
