| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101056857A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200580038087.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.10.27 |
| 專(zhuān)利名稱 | 異煙酸衍生物的制備方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D213/79(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D213/79(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.5 EP 04105554.2 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·斯普爾 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-10-27 PCT/EP2005/011491 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.05.08 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 林柏楠;劉金輝 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種用于制備式Ia或Ib的化合物及其藥物上可接受的加成鹽的方法， 其中 R為低級(jí)烷基； 該方法包括以下步驟： a)用鋰化試劑將式II的化合物鋰化為式III的鋰化化合物， b)將式III的化合物與DMF反應(yīng)以制得式IV的化合物， c)用O3和H2O2將式IV的化合物氧化以制得式Ia的化合物； d)如果期望的話，用式ROH的醇將式Ia的化合物酯化以制得式Ib的化合物； 其中，R如上所定義。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種用于制備式Ia或Ib的化合物及其藥物上可接受的加成鹽的方法，其中，R為低級(jí)烷基。式Ia或Ib的化合物是用于制備作為腺苷A2a受體拮抗劑或親代謝性谷氨酸鹽受體拮抗劑的藥物活性的化合物的有價(jià)值中間產(chǎn)物。它們的重要性在于調(diào)節(jié)細(xì)胞代謝的多個(gè)方面和調(diào)整不同中樞神經(jīng)系統(tǒng)活動(dòng)。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-05-11 WO2006/048172 英 |
