| 公開(公告)號 | CN101014578A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申請(專利)號 | CN200580030457.6 |
| 申請日期 | 2005.09.14 |
| 專利名稱 | 三唑衍生物或其鹽 |
| 主分類號 | C07D249/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D249/08(2006.01)I;C07D401/08(2006.01)I;C07D403/08(2006.01)I;C07D409/08(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/12 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.16 JP 269390/2004 |
| 申請(專利權(quán))人 | 安斯泰來制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 村上猛;河野友昭;白木良太;石井啓文;吉村誠司;大川武彥;保坂充;福留裕樹;豬木泰 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-14 PCT/JP2005/016896 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.03.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 式(I)所示的三唑衍生物或其制藥學(xué)所容許的鹽， 式中符號的含義如下所述， R1：-N(R0)S(O2)-低級烷基、-N(R0)-可被取代的低級烷基、-X-R4或均可被取代的環(huán)烷基或雜環(huán)基， R4：均可被取代的芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)基， X：-O-、-N(R5)-、-C(O)-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-C(O)N(R0)-、-N(R0)C(O)-、-N(R0)C(O)N(R0)-、-N(R6)S(O)2-、-S(O)2N(R6)-、-C(O)-低級亞烷基、低級亞烷基-C(O)-、-N(R5)-低級亞烷基、低級亞烷基-N(R5)-或均可被取代的低級亞烷基、低級亞烯基或低級亞炔基， R5：-H、低級烷基、低級亞烷基-CO2R0、低級亞烷基-OR0、-C(O)R0、-C(O)-芳基、-S(O)2R0、-S(O)2-芳基或芳基， R6：-H、低級烷基、-C(O)R0或-C(O)-芳基， R0：相同或者不同，-H或低級烷基， R2：-R7， R3：-R7、-OR7、-NHR7、-N(R7)-C(O)R0、-N(R7)S(O)2-低級烷基、-N(R7)2或-S-低級亞烷基-(可被取代的芳基)， 或者R2和R3可形成為一體，與它們所結(jié)合的氮原子及碳原子一起形成可被取代的含氮雜環(huán)， 但是，R2和R3形成為一體、與它們所結(jié)合的氮原子及碳原子一起形成的含氮雜環(huán)與三唑環(huán)稠合而成的環(huán)不是吡唑并[5，1-c][1，2，4]三唑或[1，2，4]三唑并[3，4-b][1，3，4]噻二嗪， R7：相同或互不相同，均可被取代的低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基， A和B：相同或互不相同，鹵素、-R7、-OH、-OR7、-NH2-、-NHR7、-N(R7)2、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7，或者A和B可形成為一體，與它們所結(jié)合的碳原子一起形成均可被取代的環(huán)烷基環(huán)或非芳雜環(huán)， 但1-(1-{5-[(4-氯芐基)硫基]-4-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-基}-1-甲基乙基)-1H-1，2，4-三唑、1-{1-甲基-1-[5-(4-甲基苯基)-4-苯基-4H-1，2，4-三唑-3-基]乙基}-1H-1，2，3-苯并三唑、N-[2-(4-氯苯基)乙基]-N-甲基-1-(5-甲基-4-苯基-4H-1，2，4-三唑-3-基)環(huán)己-2-烯-1-胺、3-(2，4-二氯苯基)-4-甲基-5-[1-(2-噻吩基)環(huán)丙基]-4H-1，2，4-三唑、3-氯-4-{4-甲基-5-[1-(2-噻吩基)環(huán)丙基]-4H-1，2，4-三唑-3-基}苯甲酰胺及N-(3-氯-4-{4-甲基-5-[1-(2-噻吩基)環(huán)丙基]-4H-1，2，4-三唑-3-基}苯基)乙酰胺除外。 |
| 摘要 | 提供可用于與11β-羥基類固醇脫氫酶1型(11β-HSD1)相關(guān)的疾病、尤其是糖尿病、胰島素抵抗的治療的化合物。具備如下特征的三唑衍生物或其制藥學(xué)所容許的鹽具有強(qiáng)力的11β-HSD1抑制活性，所述特征是三唑環(huán)的2位被3取代甲基取代。本發(fā)明的三唑衍生物還顯示出優(yōu)良的降血糖作用，因此可以用于糖尿病、胰島素抵抗的治療。 |
| 國際公布 | 2006-03-23 WO2006/030805 日 |
