| 公開(公告)號 | CN101094845A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.26 |
| 申請(專利)號 | CN200480041879.9 |
| 申請日期 | 2004.12.16 |
| 專利名稱 | 取代的噻吩類化合物 |
| 主分類號 | C07D333/38(2006.01)I |
| 分類號 | C07D333/38(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.19 DE 10359791.3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 艾庫里斯有限及兩合公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | K·錫德;T·溫貝格;T·洛溫格;D·科萊茲基;A·烏爾班;J·鮑邁斯德;K·亨寧戈?duì)? |
| 地址 | 德國烏佩塔爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-16 PCT/EP2004/014335 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.08.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物以及其鹽、溶劑化物和其鹽的溶劑化物 其中 R1表示(C3-C6)-烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基、5-至7-元雜環(huán)基、苯基或5-或6-元雜芳基， 其中的苯基、環(huán)烷基、雜環(huán)基和雜芳基可以被1至3個(gè)取代基所取代，所說的取代基彼此獨(dú)立地選自鹵素、氰基、羥基、氨基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、羥基羰基、氨基羰基、氨基硫代羰基、羥基甲基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基氨基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C1-C6)-烷基次硫酰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C1-C6)-烷基氨基硫代羰基和(C1-C6)-烷基羰基氨基， R2表示(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基、5-至7-元雜環(huán)基或芐基，所說的烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基和芐基可以被1至3個(gè)取代基所取代，所說的取代基彼此獨(dú)立地選自鹵素、氰基、羥基、氨基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、羥基羰基、氨基羰基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基氨基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C1-C6)-烷基次硫�；�(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C1-C6)-烷基羰基氨基、5-至7-元雜環(huán)基、任選地被烷基取代的(C3-C7)-環(huán)烷基氨基羰基和任選地被烷基取代的5-至7-元雜環(huán)基羰基， 其中，烷基可以被1至2個(gè)取代基所取代，所說的取代基彼此獨(dú)立地選自羥基、氨基、(C1-C6)-烷基氨基、(C1-C6)-烷基次硫酰基和(C1-C6)-烷氧基羰基， R3表示(C3-C7)-環(huán)烷基、5-至7-元雜環(huán)基、(C6-C10)-芳基、5-至7-元雜芳基、-CH2-R4或-CH2-CH2-R5， 所說的環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基和雜芳基可以被1至3個(gè)取代基所取代，所說的取代基彼此獨(dú)立地選自鹵素、氰基、羥基、氨基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、羥基羰基、氨基羰基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基磺�；�、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C6-C10)-芳氧基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C1-C6)-烷基羰基氨基、-OR6和-NR7R8， 其中，烷基可以被1至3個(gè)取代基所取代，所說的取代基彼此獨(dú)立地選自鹵素、羥基、氨基、羥基羰基、氨基羰基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基氨基、(C1-C6)-烷硫基、苯基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基磺�；�(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基和(C1-C6)-烷基羰基氨基， 其中，苯基又可以被1至3個(gè)取代基所取代，所說的取代基彼此獨(dú)立地選自鹵素、氰基、羥基、氨基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、羥基羰基、氨基羰基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基氨基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基磺�；�(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基和(C1-C6)-烷基羰基氨基， 其中： R6和R7彼此獨(dú)立地表示(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基、5-至7-元雜環(huán)基、芐基、(C6-C10)-芳基或5-或6-元雜芳基，其中所說的烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芐基、芳基和雜芳基可以被1至3個(gè)取代基所取代，所說的取代基彼此獨(dú)立地選自鹵素、氰基、羥基、氨基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、羥基羰基、氨基羰基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基氨基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基-磺�；�(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基和(C1-C6)-烷基羰基氨基， R8表示氫、(C1-C6)-烷基或(C3-C7)-環(huán)烷基， 或者 R7和R8和與其相連的氮原子一起形成一種5-至7-元雜環(huán)， R4和R5彼此獨(dú)立地表示(C3-C7)-環(huán)烷基、5-至7-元雜環(huán)基、(C6-C10)-芳基或5-至7-元雜芳基， 所說的環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基和雜芳基可以被1至3個(gè)取代基所取代，所說的取代基彼此獨(dú)立地選自鹵素、氰基、羥基、氨基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、羥基羰基、氨基羰基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基氨基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基磺�；�(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基和(C1-C6)-烷基羰基氨基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及取代的噻吩、其制備方法、其用于治療和/或預(yù)防疾病的應(yīng)用以及其用于制備用來治療和/或預(yù)防疾病的藥物，尤其是用作抗病毒劑，特別是用于丙型肝炎病毒的抗病毒劑的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2005-07-14 WO2005/063734 德 |
