| 公開(公告)號(hào) | CN101048401A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580037245.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.08.23 |
| 專利名稱 | 作為趨化因子受體調(diào)節(jié)劑的嘧啶磺酰胺衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D403/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.28 GB 0419235.7;2005.2.8 GB 0502544.0 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 戴維·R·切希雷;羅娜·J·考克斯;普雷姆吉·梅加尼;謝里林·F·普雷斯頓;尼爾·M·史密斯;杰弗里·P·斯通豪斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2005-08-23 PCT/GB2005/003257 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.04.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳 桉 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(1)化合物、或其可藥用鹽、溶劑化物或體內(nèi)可水解酯， 其中R1是選自C3-7碳環(huán)基、C1-8烷基、C2-6烯基和C2-6炔基中的基團(tuán)；其中上述基團(tuán)任選被1、2或3個(gè)獨(dú)立選自氟、氰基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10。、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、苯基或雜芳基中的取代基取代；其中苯基和雜芳基任選被1、2或3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8O2R9、C1-6烷基和三氟甲基中的取代基取代； X是-CH2-、鍵、氧、硫、亞砜或砜； R2是C3-7碳環(huán)基，其任選被1、2或3個(gè)獨(dú)立選自氟、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9中的取代基取代； 或者R2是任選含有1、2或3個(gè)選自O(shè)、S、-NR8中的原子的3-8元環(huán)，所述環(huán)任選被1、2或3個(gè)獨(dú)立選自C1-3烷基、氟、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-OOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9中的取代基取代； 或者R2是苯基或雜芳基，其各自任選被1、2或3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-NR8COR9、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-6烷基和三氟甲基中的取代基取代； 或者R2是選自C1-8烷基、C2-6烯基或C2-6炔基中的基團(tuán)，其中所述基團(tuán)被1、2或3個(gè)獨(dú)立選自羥基、氨基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、M(C1-6烷基)-N(苯基)氨基、N-C1-6烷基氨甲酰基、N，-二(C1-6烷基)氨甲�；�、N-(C1-6烷基)-N-(苯基)氨甲�；�、羧基、苯氧羰基、-NR8COR9、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9和-CONR5R6中的取代基取代； R3是三氟甲基或基團(tuán)-NR5R6； 或者R3是苯基、萘基、單環(huán)雜芳基或二環(huán)雜芳基，其中雜環(huán)可以是部分或完全飽和的，且一個(gè)或多個(gè)環(huán)碳原子任選形成羰基，其中每個(gè)苯基或雜芳基任選被1、2或3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、氰基、硝基、苯基、雜芳基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COR7、-COR20、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、三氟甲基或C1-6烷基[任選進(jìn)一步被1、2或3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、氰基、硝基、-OR20、-COOR20、-COR20、-NR18R19、-CONR18R19、-NR18COR19、-SO2R20、-SO2NR18R19、NR18SO2R19、苯基或單環(huán)雜芳基或二環(huán)雜芳基中的取代基取代，其中雜環(huán)可以是部分或完全飽和的；且其中苯基或雜芳基任選被1、2或3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、氰基、硝基、-OR20、-NR5R6、-CONR5R6、-COR7、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、雜芳基、C1-6烷基(任選進(jìn)一步被1、2或3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、氰基、硝基、-OR20、-COOR20、-COR20、-NR18R19、-CONR18R19、-NR18COR19、-SO2R20、-SO2NR18R19、NR18SO2R19中的取代基取代)中的取代基取代]中的取代基取代； 或者R3是選自C3-7碳環(huán)基、C1-8烷基、C2-6烯基和C2-6炔基中的基團(tuán)，其中所述基團(tuán)任選被1、2或3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COR7、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、苯基或單環(huán)雜芳基或二環(huán)雜芳基中的取代基取代，其中雜環(huán)可以是部分或完全飽和的；且其中每個(gè)苯基或單環(huán)雜芳基或二環(huán)雜芳基任選被1、2或3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COR7、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-6烷基、或三氟甲基中的取代基取代； R4是氫或選自C1-6烷基和苯基中的基團(tuán)，其中所述基團(tuán)任選被1或2個(gè)獨(dú)立選自鹵素、苯基、-OR11和-NR12R13中的取代基取代； R5和R6獨(dú)立地是氫或選自C1-6烷基和苯基及單環(huán)雜芳基或二環(huán)雜芳基中的基團(tuán)，其中雜環(huán)可以是部分或完全飽和的；其中所述基團(tuán)任選被1、2或3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、苯基、-OR14、-NR15R16、-COOR14、-CONR15R16、-NR15COR16、-SO2R10、-SO2NR15R16和NR15SO2R16中的取代基取代； 或者R5和R6一起和連接它們的氮原子形成任選含有選自氧、-SO(n)-(其中n＝0、1或2)和氮原子中的其它雜原子的4-至7-元飽和雜環(huán)環(huán)系，其中所述環(huán)任選被1、2或3個(gè)獨(dú)立選自苯基、雜芳基、-OR14、-COR20、-COOR14、-NR15R16、-CONR15R16、-NR15COR16、-SO2R10、-SO2NR15R16、NR15SO2R16或C1-6烷基(任選進(jìn)一步被1或2或3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、-NR15R16和-OR17或氰基、硝基、-OR20、-COOR20、-COR20、-NR18R19、-CONR18R19、-NR18COR19、-SO2R20、-SO2NR18R19、和NR18SO2R19中的取代基取代)中的取代基取代； R10是氫或選自C1-6烷基或苯基中的基團(tuán)，其中所述基團(tuán)任選被1、2或3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、苯基、-OR17和-NR15R16中的取代基取代；且R7、R8、R9、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17中的每個(gè)獨(dú)立地是氫、C1-6烷基或苯基； R18、R19和R20是氫或選自C1-6烷基或雜芳基(其中雜環(huán)可以是部分或完全飽和的)或苯基中的基團(tuán)，其中所述基團(tuán)任選被1、2或3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、硝基、-CN、-OR4、-NR8R9、-CONR8R9、-COR7、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR8R9、-NR8SO2R9、C1-6烷基或雜芳基中的取代基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明披露式(1)化合物、或其可藥用鹽、溶劑化物或體內(nèi)可水解酯，以及含有它們的藥物組合物，它們?cè)谥委熡哨吇蜃咏閷?dǎo)的疾病和病癥中的用途。 |
| 國際公布 | 2006-03-09 WO2006/024823 英 |
