| 公開(公告)號 | CN101124210A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.13 |
| 申請(專利)號 | CN200580048508.8 |
| 申請日期 | 2005.12.12 |
| 專利名稱 | 四氫萘和茚滿衍生物及其用途 |
| 主分類號 | C07D295/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D295/08(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61K31/4995(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.21 US 60/637,836 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·N·哈里斯三世;N·E·克勞斯;J·M·克雷斯;D·B·里普克;R·S·斯塔布勒爾 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-12 PCT/EP2005/013290 |
| 進入國家日期 | 2007.08.21 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式I化合物或其可藥用鹽： 其中： m是0至3； p是1至3； q是0、1或2； Ar是任選取代的芳基或任選取代的5至12元雜芳基； 各R1獨立地是鹵素、C1-12-烷基、C1-12-鹵代烷基、C1-12-雜烷基、氰基、-S(O)t-Ra、-C(＝O)-NRbRc、-SO2-NRbRc、-N(Rd)-C(＝O)-Re或-C(＝O)-Re，其中t是0至2，Ra、Rb、Rc和Rd彼此獨立地是氫或C1-12-烷基并且Re是氫、C1-12-烷基、C1-12-烷氧基或羥基； R2是 n和r彼此獨立地是1或2；并且 當(dāng)n是2時X是-NR3，或當(dāng)n是1或2時X是-CHNR4R5，其中R3、R4和R5彼此獨立地是氫或甲基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I化合物或其可藥用鹽，其中R2是式(II)的基團，m、n、p、q、r、R1和X如權(quán)利要求所定義，它們是5-HT6和5-HT2A的選擇性激動劑。本發(fā)明還提供了包含這些化合物的組合物及其在制備用于治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病和胃腸道疾病的藥物中的用途。 |
| 國際公布 | 2006-06-29 WO2006/066745 英 |
