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α7煙堿性乙酰膽堿受體的調(diào)節(jié)劑和其治療用途

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101018774A  
公開(kāi)(公告)日 2007.08.15  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580030521.0  
申請(qǐng)日期 2005.07.19  
專利名稱 α7煙堿性乙酰膽堿受體的調(diào)節(jié)劑和其治療用途  
主分類號(hào) C07D295/12(2006.01)I  
分類號(hào) C07D295/12(2006.01)I;C07D295/14(2006.01)I;C07D243/08(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;C07D213/40(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D215/46(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.7.20 US 60/589,003  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 錫耶納生物技術(shù)股份公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 G·加維拉吉;C·吉龍;H·博特曼;R·龍卡拉蒂;G·C·特斯泰帕恩  
地址 意大利錫耶納  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-07-19 PCT/EP2005/007846  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.03.12  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;賈士聰  
國(guó)省代碼 意大利;IT  
主權(quán)項(xiàng) 通式(I)的化合物、其鹽、異構(gòu)體、非對(duì)映體或外消旋混合物: 其中: Y是基團(tuán)-CONH-;-NHCONH-;-NHCO-;-SO2NH-;-NHSO2-;-NHSO2NH-;-OCONH;-NHCOO-; Q是5至10-元的芳族或雜芳族環(huán); R是氫;鹵素;直鏈、支鏈或環(huán)狀的(C1-C6)烷基、鹵代烷基、烷氧基或;;羥基;氰基;硝基;單-或二-(C1-C6)烷基氨基、;被蛲榛被驶话被柞;(C6-C10)芳基-或(C1-C6)烷基-磺;被;(C6-C10)芳基-或(C1-C6)烷基-氨磺酰基;5至10-元的芳族或雜芳族環(huán),其任選地被以下基團(tuán)取代:鹵素;直鏈、支鏈或環(huán)狀的(C1-C3)烷基、鹵代烷基、烷氧基或;;羥基;氰基;硝基;氨基;單-或二-(C1-C6)烷基氨基、酰基氨基或烷基氨基羰基;氨基甲;;(C6-C10)芳基-或(C1-C6)烷基-磺酰基氨基;(C6-C10)芳基-或(C1-C6)烷基-氨磺酰基; X是選自以下的基團(tuán): 其中 R′表示(C1-C6);恢辨、支鏈或環(huán)狀的(C1-C6)烷基;-(CH2)j-R基團(tuán),其中j=0、1且R是5至10-元的芳族或雜芳族環(huán),其任選地被以下基團(tuán)取代:鹵素;羥基;氰基;硝基;(C1-C6)烷基、鹵代烷基、烷氧基、酰基、酰基氨基; Z是CH2、N或O; m是1至4的整數(shù); n是0或1; s是1或2; p是0、1或2; 對(duì)于p=2,R″彼此獨(dú)立地表示氫;鹵素;羥基;氰基;硝基;直鏈、支鏈或環(huán)狀的(C1-C6)烷基、鹵代烷基、烷氧基、;;-(CH2)j-R基團(tuán),其中n和R的定義如上所述;氨基甲;;(C6-C10)芳基-或(C1-C3)烷基-磺;被;(C6-C10)芳基-或(C1-C3)烷基-氨磺;;單-或二-[直鏈、支鏈或環(huán)狀的(C1-C6)烷基]氨基羰基。  
摘要 本發(fā)明涉及具有α7nAChR激動(dòng)劑活性的化合物、其制備方法、包含其的藥物組合物以及其用于治療神經(jīng)病學(xué)、精神病學(xué)、認(rèn)知、免疫學(xué)和炎性障礙的用途。  
國(guó)際公布 2006-01-26 WO2006/008133 英  
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