取代的穿心蓮內(nèi)酯衍生物、制備方法及其藥物組合物
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公開(公告)號
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CN101012211A
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公開(公告)日
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2007.08.08
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申請(專利)號
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CN200710019983.3
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申請日期
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2007.02.06
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專利名稱
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取代的穿心蓮內(nèi)酯衍生物、制備方法及其藥物組合物
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主分類號
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C07D307/58(2006.01)I
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分類號
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C07D307/58(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D207/277(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61K31/4015(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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中國藥科大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計)人
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黃文龍;張惠斌;李 晶;周慧萍
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地址
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210009江蘇省南京市童家巷24號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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江蘇;32
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主權(quán)項
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下述通式(I)化合物、混旋體、光學(xué)異構(gòu)體或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中：R1代表氫，羥基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷�；珻1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷�；�，取代或未取代的芳香氧基，取代或未取代的芳香酰基，取代或未取代的芳雜氧基，取代或未取代的芳雜�；� R2代表氫，或R1與R2一起代表＝N-R7； R3代表羥基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷酰基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷�；〈蛭慈〈姆枷阊趸�，取代或未取代的芳香酰基，取代或未取代的芳雜氧基，取代或未取代的芳雜�；�，或R1、R2與R3一起形成含有碳與氧的六元環(huán)或七元環(huán)； R4代表氫； R5代表C1～C8的直鏈或支鏈的烷基，或R4與R5一起代表“＝CH2”， R6代表 或 R7代表氫，羥基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷�；�，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷�；〈蛭慈〈姆枷阊趸�，取代或未取代的芳香酰基，取代或未取代的芳雜氧基，取代或未取代的芳雜�；�； R8代表氫，羥基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷酰基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷酰基，取代或未取代的芳香氧基，取代或未取代的芳香�；〈蛭慈〈姆茧s氧基，取代或未取代的芳雜�；� X代表氧，硫，NR9； R9代表氫，C1～C8的直鏈或支鏈的烷基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷�；�，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷酰基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳香氧基，取代或未取代的芳香�；�，取代或未取代的芳雜基，取代或未取代的芳雜氧基，取代或未取代的芳雜�；�。 上述取代或未取代的芳基中，取代的基團選自羥基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷基，C1～C8的直鏈或支鏈烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈烷�；珻1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷�；�，鹵素，硝基，氨基。 上述取代或未取代的芳香氧基中，取代的基團選自羥基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷基，C1～C8的直鏈或支鏈烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈烷酰基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷�；�，鹵素，硝基，氨基。 上述取代或未取代的芳香酰基中，取代的基團選自羥基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷基，C1～C8的直鏈或支鏈烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈烷酰基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷酰基，鹵素，硝基，氨基。 上述取代或未取代的芳雜基中，取代的基團選自羥基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷基，C1～C8的直鏈或支鏈烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈烷酰基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷�；�，鹵素，硝基，氨基。 上述取代或未取代的芳雜氧基中，取代的基團選自羥基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷基，C1～C8的直鏈或支鏈烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈烷�；珻1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷�；�，鹵素，硝基，氨基。 上述取代或未取代的芳雜酰基中，取代的基團選自羥基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷基，C1～C8的直鏈或支鏈烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈烷�；�，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷�；�，鹵素，硝基，氨基。
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摘要
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本發(fā)明涉及通式(I)化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽，這類化合物有較好的COX-2表達抑制、TNF-α抑制和IL-6抑制作用。本發(fā)明還涉及該類化合物的制備方法及含有它們的藥物制劑。∴
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國際公布
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