| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101076526A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580042428.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.11.08 |
| 專利名稱 | 三環(huán)胍衍生物用作鈉-質(zhì)子交換抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D327/08(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D327/08(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61K31/382(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.10 IN 1225/MUM/2004;2004.12.17 US 60/637,208 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 尼古拉斯皮拉馬爾印度有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 班西·拉爾;斯瓦蒂·巴爾-滕貝;烏莎·高希;阿倫·庫(kù)馬爾·賈殷;圖爾西達(dá)斯·莫爾;阿尼爾·加特;杰奎琳·特里維迪;薩普納·帕里克 |
| 地址 | 印度孟買 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-11-08 PCT/IB2005/053653 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.06.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 顧晉偉;劉繼富 |
| 國(guó)省代碼 | 印度;IN |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式1的化合物 其中， R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8相互獨(dú)立地選自：氫、鹵素、羥基、羥烷基、甲�；⑼檠趸�、環(huán)烷氧基、芳氧基、烷硫基、烷羰基、羧基、烷基羧酸酯、烷基、烯基、環(huán)烷基、芳基、芳氧羰基、烷氨基烷基氨基羰基、氰基、硝基、脒基、磺酰氯、磺酰肼、烷磺�；㈦s環(huán)基磺�；�、雜芳基磺酰基、磺酰胺、烷基-NH-SO2-、環(huán)烷基-NH-SO2-、雜環(huán)基-NH-SO2-、雜芳基-NH-SO2-、雜芳基-烷基-NH-SO2-、芳烷基、雜環(huán)基、雜芳基、胍羰基、胍基、-NR’R”和N＝R； R’和R”相互獨(dú)立地選自：氫、烷基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、鹵烷基、硫代烷基、羥烷基、烷氧烷基、芳氧烷基、羧烷基、氨烷基、單-或二-烷基取代的氨烷基、環(huán)烷氨基烷基、芳烷氨基烷基、烷氧基芳烷基氨基烷基、雜環(huán)基烷基、雜環(huán)基氨基烷基、雜環(huán)基烷基氨基烷基、雜環(huán)基烷基-N[(烷基)]-烷基、雜芳基烷基、雜芳烷基氨基烷基、烷氧基芳烷基-N[(烷基)]-烷基、芳烷基-N[(烷基)]-烷基、烷氧羰基、環(huán)烷基羰基、環(huán)烷基氨基羰基、芳羰基、芳氧羰基、芳烷氧羰基、雜環(huán)基羰基、CHO和烷羰基(其中所述烷基是未取代的或被選自鹵素、羥基、烷氧基、烷氨基、環(huán)烷基氨基、芳基和雜環(huán)基的一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)相同或不同的取代基取代)； R選自：雜環(huán)基、環(huán)烷基和烷基； 其中芳基是未取代的或被選自硝基、烷基、烷氧基、鹵素、鹵烷基、氨基、單-或二-烷氨基和雜環(huán)基烷基氨基烷基的一個(gè)或兩個(gè)相同或不同的基團(tuán)取代；雜芳基是未取代的或被選自鹵素、硝基、氨基、烷氨基、烷基、烷氧基和烷羰基的一個(gè)或兩個(gè)相同或不同的基團(tuán)取代；雜環(huán)基是未取代的或被選自烷基、環(huán)烷基、羥基烷基、烷氨基烷基、環(huán)烷基烷基、環(huán)烷基羰基、雜環(huán)基烷基、雜芳基烷基、雜芳基羰基、芳烷基和氧的一個(gè)或兩個(gè)相同或不同的基團(tuán)取代；胍基和胍羰基是未取代的或被選自烷基和烷羰基的一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)相同或不同的基團(tuán)取代； 前提是R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7或R8中的至少一個(gè)是胍基或胍羰基； U是C(O)、CRaRb、O、NRa、或S(O)m； V是CRaRb或NRa； W是S(O)m； 其中， Ra是H、烷基、環(huán)烷基、烯基或芳烷基； Rb是H、烷基、OH、ORa或OCORa；和 m是整數(shù)0、1或2； 為所有它的立體異構(gòu)和互變異構(gòu)形式及其所有比例的混合物，以及它的藥物上可接受的鹽、藥物上可接受的溶劑化物、藥物上可接受的多晶型物和前藥。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了具有式1的縮合三環(huán)的胍衍生物，其中U是C(O)、CRaRb、O、NRa或S(O)m，V是CRaRb或NRa；W是S(O)m；其中Ra是H、烷基、環(huán)烷基、烯基或芳烷基；Rb是H、烷基、OH、ORa或OCORa，并且m是整數(shù)0、1或2；R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8如本文定義，前提是R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7或R8中的至少一個(gè)是胍基或胍羰基。這些衍生物是鈉-質(zhì)子交換抑制劑并且用作治療例如缺血和再灌注相關(guān)的器官病癥、心律不齊、心臟肥大、高血壓、細(xì)胞增殖性病癥和糖尿病的藥物。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-05-18 WO2006/051476 英 |
