| 公開(公告)號 | CN101010314A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申請(專利)號 | CN200580028706.8 |
| 申請日期 | 2005.07.25 |
| 專利名稱 | 取代的環(huán)狀脲衍生物、制備和其作為激酶抑制劑的制藥用途 |
| 主分類號 | C07D401/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/06(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.27 EP 04291903.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 艾文蒂斯藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | H·斯特羅貝爾;S·魯夫;D·勒素塞;C·尼默塞克;Y·埃爾-阿馬德;J·莫杰;S·古斯雷根;K·里特;J·-L·馬勒朗 |
| 地址 | 法國安東尼 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-25 PCT/EP2005/008722 |
| 進入國家日期 | 2007.02.26 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;李連濤 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 式(I)產(chǎn)品： 其中R1表示O或NH； p表示0～2的整數(shù)； Y和Y1可以相同或不同，其為Y和Y1中的一個，選自：烷基，其含有1～7個碳原子任選地被一個或多個基取代，其可以相同或不同，選自鹵素原子、環(huán)烷基、烷氧基、雜環(huán)烷基烷氧基、游離或酯化的羧基和羥基； 3-～7-元環(huán)烷基任選被一個或多個基團取代，其可以相同或不同，選自氟原子和含有1～3個碳原子的烷基； 烷基氨基，任選被一個或多個鹵素原子取代； 二烷基氨基，任選被一個或多個基團取代，其可以相同或不同，選自鹵素原子和烷氧基，并且其中兩個烷基殘基可以與它們相連的氮原子一起任選的形成含有一個或多個雜原子的4-～10-元雜環(huán)基，其可以相同或不同，選自O(shè)、N、NR4和S，并且任選被一個或多個基團取代，其可以相同或不同，選自鹵素原子和烷基及烷氧基；任選在烷基或苯基上被取代的苯基烷基氨基；芳基巰基或雜芳基巰基，任選被一個或多個基團取代，其可以相同或不同，選自鹵素原子和烷基及烷氧基；任選取代的苯基；S(O)nNR5R6，SO2-NH(烷基)；以烷基任意取代的SO2-烷基和NH-CO-烷基； 以及Y和Y1中的另一個，選自這些相同的含義和另選自以下含義：氫；鹵素；羥基；硝基；CN；SF5；NR5R6；任意取代的烷基、鏈烯基和烷氧基；任意取代的芳基和雜芳基；O-鏈烯基；O-炔基；O-環(huán)烷基；S(O)n-烷基；S(O)n-鏈烯基；S(O)n-炔基；S(O)n-環(huán)烷基；S(O)nNR5R6；游離、鹽化或酯化的羧基和CONR5R6； p表示整數(shù)0、1和2， R2、R2’、R3和R3’，其可以相同或不同，表示氫、鹵素、烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基和雜芳基全部任意取代的，或者另選的，R2、R2’、R3和R3’殘基中的兩者與它們連接的碳原子共同形成碳環(huán)或雜環(huán)基團，這些基團為3-～10-元并且該雜環(huán)基團含有一個或多個雜原子，選自O(shè)、S、N和NR4，所有這些基團任意的被取代； A表示單鍵、亞烷基、鏈烯基、炔基、CO、SO2、O、NH、NH-烷基； B表示含有一個或多個雜原子的飽和或不飽和的單環(huán)或二環(huán)的雜環(huán)基團，其可以相同或不同，選自O(shè)、S、N和NR4，任意的被一個或多個取代基取代，其可以相同或不同，選自Y2的含義； Y2表示氫、鹵素、羥基、氰基、烷基、烷氧基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、-O-鏈烯基、-O-炔基、-O-環(huán)烷基、-S(O)n-烷基、-S(O)n-鏈烯基、-S(O)n-炔基、S(O)n-環(huán)烷基、COOR13、-OCOR13、NR5R6、CONR5R6、S(O)n-NR5R6、-NR10-CO-R13、-NR10-SO2-R13、NH-SO2-NR5R6、-NR10-CO-NR5R6、-NR10-CS-NR5R6和-NR10-COOR13；所有這些基團任意的被取代； R4表示氫原子或烷基、鏈烯基、環(huán)烷基、烷基CO、烷基SO2或芳基，全部任意被取代的； R5和R6，其可以相同或不同，選自氫；烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基，全部任意被取代的；或者另選的，R5和R6與它們連接的氮原子形成3-～10-元的雜環(huán)基團，其含有-個或多個雜原子，選自O(shè)、S、N和任意取代的NR4； 上述所有烷基、鏈烯基、炔基和烷氧基為直線的或分枝的，并且含有多達6個碳原子； 上述所有環(huán)烷基和雜環(huán)烷基含有多達7個碳原子； 上述所有芳基和雜芳基含有多達10個碳原子； 上述所有烷基、鏈烯基、炔基和烷氧基，環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基，碳環(huán)和雜環(huán)基，以及由R5和R6與它們所連接的原子形成的環(huán)，任選被一個或多個基團取代，其可以相同或不同，選自鹵素原子；氰基；羥基；烷氧基；CF3；硝基；本身任選的被一個或多個選自鹵素、OH、烷基或烷氧基取代的芳基、雜芳基和雜環(huán)烷基；-C(＝O)-OR9；-C(＝O)-R8；-NR11R12；-C(＝O)-NR11R12；-N(R10)-C(＝O)-R8；-N(R10)-C(＝O)-OR9；N(R10)-C(＝O)-NR11R12；-N(R10)-S(O)n-R8；-S(O)n-R8；-N(R10)-S(O)n-NRHR12和-S(O)n-NR11R12基團； 上述所有雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基還可任選的被一個或多個選自烷基、苯基烷基和亞烷基二氧基的基團取代； 上述所有環(huán)基以及由R5和R6與它們所連接的原子形成的環(huán)還任選的被一個或多個選自氧代或硫氧代的基團取代； n表示0～2的整數(shù)； R8表示烷基、鏈烯基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基-烷基、芳基、芳烷基、雜芳基和雜芳基烷基；所有這些基團任選被一個或多個基團取代，其可以相同或不同，選自鹵素原子和氰基，羥基，烷氧基，烷基，CF3，硝基，苯基和游離的、成鹽的、酯化的或酰胺化的羧基； R9表示R8和氫的含義； R10表示氫或烷基； R11和R12，其可以相同或不同，表示氫；烷基、環(huán)烷基和苯基任選被一個或多個基團取代，其可以相同或不同，選自鹵素原子和氰基，羥基，烷氧基，烷基，CF3，硝基，苯基和游離的、成鹽的、酯化的或酰胺化的羧基； 或者另選的，R11和R12與它們所連接的氮原子形成5-～7-元環(huán)的基團，其含有一個或多個雜原子，選自O(shè)、S、N和NR14并且優(yōu)選環(huán)胺，任選的被一個或多個基團取代，其可以相同或不同，選自鹵素原子和氰基，羥基，烷氧基，烷基，CF3，硝基，苯基，苯基烷基和游離的、成鹽的、酯化的或酰胺化的羧基； |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)產(chǎn)物。 |
| 國際公布 | 2006-02-02 WO2006/010643 英 |
