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作為NS3-絲氨酸蛋白酶抑制劑的脯氨酸化合物用于制備治療丙型肝炎病毒感染的藥物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN100352819C  
公開(kāi)(公告)日 2007.12.05  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03802660.0  
申請(qǐng)日期 2003.01.21  
專利名稱 作為NS3-絲氨酸蛋白酶抑制劑的脯氨酸化合物用于制備治療丙型肝炎病毒感染的藥物  
主分類號(hào) C07D403/12(2006.01)I  
分類號(hào) C07D403/12(2006.01)I;A61K38/55(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.1.23 US 60/350,931  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 先靈公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 A·阿拉薩潘;F·本內(nèi)特;S·L·博根;K·X·陳;E·姚;Y·-T·劉;R·G·羅維;V·S·馬迪森;L·G·奈爾;F·G·諾羅格;A·K·薩克塞納;M·桑尼格拉希;S·文卡特拉曼;V·M·吉里亞瓦拉班  
地址 美國(guó)新澤西州凱尼爾沃斯  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-01-21 PCT/US2003/001752  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.07.23  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;王景朝  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種化合物或該化合物的對(duì)映異構(gòu)物、立體異構(gòu)物、旋轉(zhuǎn)異構(gòu)物、互變異構(gòu)物或外消旋物,或該化合物的可藥用鹽或溶劑化物,所述化合物具有式I所示的一般結(jié)構(gòu): 式I 其中: 選自和 Y選自C1-C12烷氧基和C1-C12烷基氨基; R1是: 其中k是從0至5的數(shù)字;R11代表環(huán)上任選存在的取代基,各取代基獨(dú)立地選自C1-C12烷基、羧基和任選地被C6-C14芳基取代的C1-C12烷氧羰基; Z選自O(shè)和N; W選自C=O和C=S; R2選自H、C1-C10烷基、C3-C8環(huán)烷基和(C3-C8環(huán)烷基)C1-C6烷基; R3選自H、C1-C10烷基和C3-C8環(huán)烷基; R4選自H和C1-C10烷基。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了具有HCV蛋白酶抑制活性的新穎的式I化合物及制備這類化合物的方法。在另一實(shí)施方案中,本發(fā)明公開(kāi)了含有這類化合物的藥物組合物及用其治療與HCV蛋白酶有關(guān)的病癥的方法。  
國(guó)際公布 2003-07-31 WO2003/062228 英  
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