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水飛薊賓酯類(lèi)衍生物及其制備方法和用途

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1990484A  
公開(kāi)(公告)日 2007.07.04  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200510132509.2  
申請(qǐng)日期 2005.12.26  
專(zhuān)利名稱(chēng) 水飛薊賓酯類(lèi)衍生物及其制備方法和用途  
主分類(lèi)號(hào) C07D407/02(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D407/02(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P39/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 浙江海正天華新藥研發(fā)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 趙 昱;龔景旭;伍義行;白 驊  
地址 310006浙江省杭州市華浙廣場(chǎng)A樓19層G座  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國(guó)省代碼 浙江;33  
主權(quán)項(xiàng) 一種式(I)所示的水飛薊賓酯類(lèi)衍生物及其可藥用鹽或其溶劑化物: 式(I)其中n=0、1;R1、R2、R3為氫、烷氧基、鹵素、硝基、腈基、氨基、酰胺基,R4,R6為氫、烷氧基等、R5為氫,烷基,R7為氫或烷氧基,其中烷基或者烷氧基的碳原子數(shù)是1-8個(gè)碳原子,可以是直鏈或支鏈烷基或烷氧基,式(I)中2,3位,7′,8′的立體構(gòu)型分別是或同時(shí)是R構(gòu)型或S構(gòu)型。  
摘要 本發(fā)明涉及一種具有防治病毒性乙型肝炎、抗自由基氧化、保肝護(hù)肝、防治老年性癡呆癥、抗衰老、抗腫瘤活性的水飛薊賓單酯類(lèi)衍生物及其可藥用鹽或溶劑化物。本發(fā)明還涉及制備式(I)化合物的制備方法及其藥物組合物和醫(yī)藥用途。本發(fā)明的化合物具有抑制乙肝病毒的活性,從而可以預(yù)期作為治療病毒性乙型肝炎及相關(guān)病毒性疾病的藥物。本發(fā)明的化合物具有保護(hù)肝細(xì)胞的作用,可以預(yù)期作為防止肝臟損傷類(lèi)藥物用途;本發(fā)明的化合物具有體外抗自由基的作用,因此可以預(yù)期成為治療由自由基引起的各種疾病之藥物。  
國(guó)際公布  
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