| 公開(公告)號(hào) | CN101012227A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200710019854.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2007.01.31 |
| 專利名稱 | 具有抗腫瘤作用的13-正-辛基小檗堿新衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D455/03(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D455/03(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)藥科大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 姚其正;李晶晶;李耐三 |
| 地址 | 210009江蘇省南京市中央路童家巷24號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國(guó)省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 本發(fā)明所合成的小檗堿新衍生物為下式所表示的13-正-辛基小檗堿(1)和13-正-辛基巴馬汀(2)，以及其藥學(xué)上可接受的鹽和脂質(zhì)體： 全新結(jié)構(gòu)的13-正-辛基小檗堿(1)和13-正-辛基巴馬汀(2)分別以小檗堿和巴馬汀為原料，首先，經(jīng)還原分別得相應(yīng)的二氫小檗堿和二氫巴馬汀，然后，分別在弱酸或在Lewis(路易士)酸作用下直接和正辛醛反應(yīng)而制得。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了合成獲得的新小檗堿衍生物，即13-正-辛基小檗堿(1)和13-正-辛基巴馬汀(2)，及其藥學(xué)上可接受的鹽類和脂質(zhì)體具有更顯著的抗腫瘤活性。在較低劑量下，對(duì)多種癌細(xì)胞有強(qiáng)烈抑制增長(zhǎng)效果，優(yōu)于小檗堿和已知的13-己基小檗堿衍生物；同樣，用S180移植性腫瘤模型試驗(yàn)證實(shí)，這兩種新的小檗堿衍生物及其鹽類和脂質(zhì)體都具有更明顯抑制腫瘤生長(zhǎng)作用。本發(fā)明以13-正-辛基小檗堿(1)和13-正-辛基巴馬汀(2)為有效化合物用于抑制腫瘤生長(zhǎng)治療，還具有給藥劑量低、穩(wěn)定性好等特點(diǎn)。 |
| 國(guó)際公布 |
