| 公開(公告)號 | CN100343260C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申請(專利)號 | CN200380102642.2 |
| 申請日期 | 2003.10.27 |
| 專利名稱 | 頭孢烯化合物 |
| 主分類號 | C07D501/46(2006.01)I |
| 分類號 | C07D501/46(2006.01)I;A61K31/546(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.30 AU 2002952355;2003.9.4 AU 2003904813 |
| 申請(專利權(quán))人 | 安斯泰來制藥有限公司;湧永制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 大木秀德;奧田真也;山中敏夫;大垣勝;戶田彩子;川端浩二;井上敏;三隅啟司;伊藤健治;佐藤賢治 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-10-27 PCT/JP2003/013684 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.04.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;王景朝 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 式[I]化合物或其可藥用鹽： 其中 R1是C1-C6烷基、羥基C1-C6烷基或鹵代C1-C6烷基，且 R2是氫、C6-C12芳基C1-C6烷基或�；鲺；x自C1-C6鏈烷酰基、一或二或三鹵代C1-C6鏈烷酰基、C1-C6烷氧基羰基、氨基甲�；⑦x自苯甲�；⒓妆郊柞；洼良柞；姆减；⑦x自苯基乙�；捅交；姆蓟鵆1-C6鏈烷�；⑦x自苯氧基羰基和萘氧基羰基的芳氧基羰基、選自苯氧基乙酰基和苯氧基丙�；姆佳趸鵆1-C6鏈烷酰基、選自苯基乙醛�；洼粱胰；姆蓟胰；瓦x自芐氧基羰基、苯乙基氧基羰基和對硝基芐氧基羰基的任選被取代的芳基C1-C6烷氧基羰基，或者 R1與R2鍵合在一起并且形成C1-C6亞烷基或C2-C6亞烯基； R3是氫或C1-C6烷基； R4是 其中 A是 其中X是O或NH， R7是氫、C1-C6烷基、C6-C12芳基C1-C6烷基或酰基，所述酰基選自C1-C6鏈烷�；⒁换蚨蛉u代C1-C6鏈烷�；1-C6烷氧基羰基、氨基甲酰基、選自苯甲酰基、甲苯甲酰基和萘甲�；姆减；�、選自苯基乙酰基和苯基丙�；姆蓟鵆1-C6鏈烷酰基、選自苯氧基羰基和萘氧基羰基的芳氧基羰基、選自苯氧基乙�；捅窖趸；姆佳趸鵆1-C6鏈烷�；⑦x自苯基乙醛�；洼粱胰；姆蓟胰；瓦x自芐氧基羰基、苯乙基氧基羰基和對硝基芐氧基羰基的任選被取代的芳基C1-C6烷氧基羰基， R8是氫或羥基， R9是氨基、一或二C1-C6烷基氨基、C6-C12芳基C1-C6烷基氨基或選自C1-C6鏈烷�；被虲1-C6烷氧基羰基氨基的酰基氨基、胍基、選自單C1-C6烷氧基羰基胍基和二C1-C6烷氧基羰基胍基的�；一蝻柡�3-8元雜環(huán)基，所述雜環(huán)基含有1-4個氮原子，并且任選被氨基、C6-C12芳基C1-C6烷基氨基或選自C1-C6鏈烷�；被虲1-C6烷氧基羰基氨基的酰基氨基取代， k、m、n和q獨立地為0或1，并且 p是0、1、2或3； R5是羧基或酯化羧基，酯化羧基選自C1-C6烷氧基羰基、C1-C6鏈烷酰氧基C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷磺酰基C1-C6烷氧基羰基、一或二或三鹵代C1-C6烷氧基羰基、C2-C6鏈烯氧基羰基、C2-C6炔基氧基羰基、選自芐氧基羰基、4-甲氧基芐氧基羰基、4-硝基芐氧基羰基、苯乙基氧基羰基、三苯甲基氧基羰基、二苯甲基氧基羰基、二(甲氧基苯基)甲氧基羰基、3，4-二甲氧基芐氧基羰基和4-羥基-3，5-二-叔丁基芐氧基羰基的任選取代的芳基C1-C6烷氧基羰基、和選自苯氧基羰基、4-氯苯氧基羰基、甲苯氧基羰基、4-叔丁基苯氧基羰基、二甲苯氧基羰基、均三甲苯氧基羰基和枯烯基氧基羰基的任選取代的芳氧基羰基；且 R6是氨基或C6-C12芳基C1-C6烷基氨基或選自C1-C6鏈烷�；被虲1-C6烷氧基羰基氨基的酰基氨基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式[I]化合物或其可藥用鹽，其中R1是低級烷基、羥基(低級)烷基或鹵代(低級)烷基，且R2是氫或氨基保護(hù)基，或者R1與R2鍵合在一起并且形成低級亞烷基或低級亞烯基；R3是氫或低級烷基；R4見說明書內(nèi)容；R5是羧基或保護(hù)的羧基；且R6是氨基或保護(hù)的氨基，制備式[I]化合物的方法，乙基包含式[I]化合物以及與其混合的可藥用載體的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2004-05-13 WO2004/039814 英 |
