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用于治療惡病質(zhì)的環(huán)狀肽

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101010095A  
公開(kāi)(公告)日 2007.08.01  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580029661.6  
申請(qǐng)日期 2005.07.06  
專利名稱 用于治療惡病質(zhì)的環(huán)狀肽  
主分類號(hào) A61K38/12(2006.01)I  
分類號(hào) A61K38/12(2006.01)I;C12Q1/68(2006.01)I;C07K7/64(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.7.6 US 60/585,971;2005.7.5 US 11/174,851  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 帕拉丁科技公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 舒布赫·D·夏爾馬;拉梅什·拉吉普羅希特;凱文·B·伯里斯;施亦群;安妮特·M·沙迪亞克  
地址 美國(guó)新澤西  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-07-06 PCT/US2005/024138  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.03.05  
專利代理機(jī)構(gòu) 永新專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 林曉紅  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種結(jié)構(gòu)式如下的環(huán)狀六肽: 其中: R1是H,NH2,或 R2是-C(=O)-NH-,-NH-C(=O)-,或-S-; R3a和R3b各自是任選的環(huán)取代基,并且當(dāng)存在一或兩個(gè)該取代基時(shí),它們相同或不同且獨(dú)立地是直接附著或者通過(guò)醚鍵附著的羥基、鹵素、烷基或芳基基團(tuán); R4是-NH2或者-NH(C=NH)NH2; R5是1-或2-萘基或者3-吲哚基,任選具有一或兩個(gè)環(huán)取代基,并且當(dāng)存在一或這兩個(gè)環(huán)取代基時(shí),它們相同或者不同且獨(dú)立地是直接附著或者通過(guò)醚鍵附著的羥基、鹵素、烷基或者芳基基團(tuán); R6是H、NH2、低級(jí)脂族C1-C4線性或分支的烷基鏈,C1-C4芳烷基,或者C1-C4omega氨基衍生物; x是1-4,y是1-5,條件是x+y等于2-7; z是2-5。  
摘要 一種如下化學(xué)式示出的高選擇性黑皮質(zhì)素-4受體拮抗劑環(huán)狀六肽,其中R1、R2、R3a、R3b、R4、R5、x、y和z如說(shuō)明書(shū)中說(shuō)明,及一種治療體重異常,包括惡病質(zhì)、肌肉減少和衰竭綜合征或疾病的方法,及治療炎癥和免疫異常的方法。  
國(guó)際公布 2006-02-09 WO2006/014559 英  
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