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| 一級分類：婦產(chǎn)科用藥 二級分類：外陰皮膚病用藥 三級分類：外陰白斑用藥 | |
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| 丙酸睪丸素、丙酸睪丸酮、苯丙酸酯苯乙酸睪酮、睪酮丙酸酯、Andronate | |
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| 注射劑：10mg(1ml)，25mg(1ml)，50mg(1ml)，100mg(1ml)。 | |
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| 本藥的雄激素作用與蛋白同化作用之比為1:1。進入體內(nèi)后先經(jīng)5α還原酶，轉(zhuǎn)化為雙氫睪酮(Dihy-drotestosterone)，以后再與細胞受體結(jié)合，進入細胞核，與染色質(zhì)作用，激活RNA多聚酶，促進蛋白質(zhì)合成和細胞代謝，減少蛋白質(zhì)的分解，使肌肉增長，體重增加，降低氮質(zhì)血癥；促進鈣磷再吸收，增加骨骼中鈣磷沉積和骨質(zhì)形成。在青春期可促進男性第二性征發(fā)育。對成年人除維持第二性征和性功能外，還可抑制內(nèi)源性促性腺激素的分泌，使睪丸萎縮，并可抑制子宮內(nèi)膜增生。此外，本藥可通過紅細胞生成素刺激紅細胞的生成和分化，改善血象，改善晚期腫瘤患者的一般狀況。長時間用藥，對粒細胞系統(tǒng)及巨核細胞系統(tǒng)可有作用。對骨髓造血功能的作用是通過刺激腎臟分泌紅細胞生成素而間接起作用的，也可能是直接刺激骨髓，促進血紅蛋白合成。促進皮脂腺分泌。本品是雄激素中奏效迅速而效力較強者。能促進男性器官及副性征的發(fā)育和成熟，并保持其成熟狀態(tài)。小劑量可促進腺垂體分泌促性腺激素，從而發(fā)揮正反饋作用；大劑量則相反。有對抗雌激素的作用，抑制子宮內(nèi)膜生長及卵巢、垂體功能。同化作用明顯。 | |
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| 口服易吸收，但在肝臟中部分藥物被迅速破壞。肌內(nèi)注射丙酸睪酮后，吸收較慢，其起效時間為2～4天。在血中，98%與血漿蛋白結(jié)合，僅2%為游離狀。半衰期為10～20min。本藥大部分在肝內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化成活性較弱的雄酮及無活性的5β-雄酮，其中90%是與葡萄醛酸及硫酸結(jié)合后隨尿排出，約6%非結(jié)合代謝產(chǎn)物由膽汁排出，少部分由糞便排出，其中少部分仍可再吸收，形成腸肝循環(huán)。 | |
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| 1.妊娠及哺乳婦女。2.前列腺癌及男性乳房疾病患者。3.對本藥過敏者。 | |
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| 1.下列情況慎用本品：(1)嬰幼兒及青春期前兒童；(2)心臟病、前列腺肥大者及肝腎疾患者。2.用藥過程中應(yīng)定期檢查肝功能。3.青春期前兒童應(yīng)用時，應(yīng)每隔6個月測一次骨年齡。4.注射劑如有結(jié)晶析出，可加溫溶解后再用。5.應(yīng)做深部肌內(nèi)注射，不能用于靜脈注射。注射時將皮膚橫向撐開，否則藥物不易被吸收，或會溢出皮膚。6.本品與其他睪酮制劑作用時間不同，一般不換用。7.用于乳腺癌治療時，3個月內(nèi)應(yīng)有效果，若病情仍進展，應(yīng)立即停藥。8.用藥期間如發(fā)現(xiàn)肝功能有損害應(yīng)及時停藥，有過敏反應(yīng)者也應(yīng)立即停藥。9.不宜大量長期用藥，用藥前及用藥期間應(yīng)全面檢查，如有電解質(zhì)紊亂應(yīng)停藥。10.本品需密閉、避光、低溫保存。 | |
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| 1.內(nèi)分泌系統(tǒng)：婦女長期應(yīng)用后常會出現(xiàn)男性化表現(xiàn)，如多毛、痤瘡、閉經(jīng)、陰蒂增大、嗓音粗、乳腺退化、性欲改變等。如發(fā)生男性化，建議立即停藥。2.生殖系統(tǒng)：成年男性久用會出現(xiàn)性功能減退、無精子產(chǎn)生。3.消化系統(tǒng)：可出現(xiàn)肝功能損害，但不及甲睪酮和司坦唑醇(康力龍)多見�？筛蓴_肝臟內(nèi)毛細膽管的排泄功能，引起膽汁淤積性黃疸，出現(xiàn)黃疸或肝功能異常時應(yīng)停藥。4.慎用：腎炎、腎病綜合征、高血壓及心衰患者。5.其他：(1) 可引起水鈉潴留、腎炎、腎病綜合征、高血壓及心力衰竭。(2)注射部位可出現(xiàn)疼痛、硬結(jié)、感染及蕁麻疹。(3)長期注射吸收不良，局部可形成硬結(jié)。(4)偶見轉(zhuǎn)氨酶升高，停藥后可恢復(fù)。 | |
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| 1.肌內(nèi)注射：成人：(1)男性性腺功能低下激素替代治療：每次25～50mg，每周2～3次。(2)絕經(jīng)后女性晚期乳腺癌：每次50～100mg，每周3次。(3)功能性子宮出血：每次25～50mg，每天1次，共3～4次。醫(yī).學(xué)全在線m.bhskgw.cn(4)再生障礙性貧血：每次100mg，每天或隔日1次，療程應(yīng)在3～6個月以上。(5)月經(jīng)過多或子宮肌瘤：三合激素（針劑，每支含丙酸睪酮25mg、苯甲酸雌二醇1.25mg及黃體酮12.5mg)1支肌內(nèi)注射，出血多時用，必要時可于6～8h后重復(fù)應(yīng)用。血止后繼服雌、孕激素維持（見己烯雌酚)。 (6)老年性骨質(zhì)疏松癥：每次25mg，每周2～3次，連用3～6個月。(7)雄激素缺乏癥：每次10～50mg，每周2～3次。兒童：男性青春發(fā)育延緩：每次12.5～25mg，每周2～3次，療程不超過4～6個月。2.外陰硬化性苔蘚：臨床上一般以200mg丙酸睪酮加入10g凡士林油膏或軟膏配制成2%制劑涂擦患部，擦后稍予按摩，最初1個月每天3次，用藥1個月左右可出現(xiàn)療效，繼而每天1次共2個月，最后每周2次共用3個月至半年，瘙癢消失后1～2年內(nèi)，用藥次數(shù)可逐漸減少，直至每周1～2次維持量。若用丙酸睪酮后有局部男性化不良反應(yīng)可停藥觀察，如癥狀仍較明顯的可用黃體酮100mg加入30g凡士林軟膏中局部涂擦以替代。3.雄激素缺乏癥：肌內(nèi)注射：10～50mg，每周2～3次。4.近絕經(jīng)期的功能失調(diào)性子宮出血：本品25mg配伍黃體酮10mg肌內(nèi)注射，連用5～7天，于每次月經(jīng)周期的第20天左右開始，可連續(xù)應(yīng)用3～4周。5.女性乳腺癌及乳癌骨轉(zhuǎn)移：肌內(nèi)注射：50～100mg，隔日1次，連用2～3個月。6.子宮肌瘤、腎癌、卵巢癌及多發(fā)性骨髓瘤：每次25～50mg，每周2次，深部肌內(nèi)注射。 | |
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| 1.與腎上腺皮質(zhì)激素合用可加重水腫。2.與抗凝劑合用可加強抗凝作用。3.巴比妥類藥可使本藥代謝加快。療效降低。 | |
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| 本品為人工合成的雄激素，作用與睪酮、甲睪酮相同，能抑制腺垂體促性腺激素的分泌和促進蛋白質(zhì)的合成。本品為睪酮的丙酸衍生物，本藥雄激素作用與蛋白同化作用之比為1:1。雄激素活性較強。口服無效、肌內(nèi)注射療效可持續(xù)2～3天。肝毒性較小。目前均認為含丙酸睪酮的軟膏局部涂擦是治療硬化性苔蘚的標準方法，但其療效常因人而異，有的病變有所改善，但亦有無明顯療效者。能提高血清睪酮濃度，增強性功能，且作用時間維持較長，應(yīng)用方便。本品作用強而持久，具有很強的抗炎促進炎癥吸收的作用，女性一般疾病用藥量每月不超過300mg，高血壓及心力衰竭患者慎用。臨床適用于睪丸缺乏癥(無睪癥及隱睪癥)的補充治療，婦科疾病如月經(jīng)過多，功能性子宮出血等。主要用于晚期乳腺癌，現(xiàn)已較少使用。亦用于多發(fā)性骨髓瘤和腎癌。醫(yī)學(xué).全在線m.bhskgw.cn該藥用于晚期乳腺癌，在未絕經(jīng)和絕經(jīng)5年以內(nèi)的患者，有效率為20%～30%，比應(yīng)用雌激素低。激素受體陽性者有效率46%，陰性者僅8%，有效者平均生存18～20個月，無效者約7～10個月，對骨轉(zhuǎn)移療效較好，80%患者癥狀可緩解，對軟組織及淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移有效率為20%，內(nèi)臟轉(zhuǎn)移很少有效。 | |
