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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 消化系統(tǒng)藥物 > 正文:哌侖西平的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

哌侖西平

哌侖西平副作用;別名:二鹽酸哌侖西平、胃見(jiàn)痊、吡瘍平、哌吡氮平、Bisvanil、Gastrozepin、Gastrozepine、Lablon、PirenzepineHydrochloride;哌侖西平適應(yīng)癥:用于胃潰瘍和十二指腸潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、急性胃黏膜出血以及胃泌素瘤。;哌侖西平藥理學(xué)作用:本藥為選擇性抗M膽堿藥,在M受體部位與乙酰膽堿競(jìng)爭(zhēng)性抑制,對(duì)胃黏膜(特別是壁細(xì)胞)的M1受體有高度親和力,而對(duì)平滑肌、心肌和涎腺的M2受體親和力較低。本藥用一般劑量時(shí),僅抑制胃酸分泌,而很少發(fā)生瞳孔、心臟、涎腺、膀胱逼尿肌、胃腸道平滑肌等部位的抗膽堿樣副作用;劑量增加可抑制涎腺分泌,只有大劑量才抑制胃腸平滑肌和引起心動(dòng)過(guò)速。本藥不能透過(guò)血-腦脊液屏障,故不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)?诜、肌注或靜注本藥后,無(wú)論是基礎(chǔ)胃酸分泌,還是由外源性五肽促胃液素引起的胃酸分泌均受到抑制。單次口服本藥50mg和100mg,分別使胃酸分泌減少32%和41%。本藥對(duì)胃液的pH影響不大。此外,本藥尚可抑制胃蛋白酶的分泌,并能明顯降低空腹、試餐或L-氨基酸刺激后血清促胃液素水平,對(duì)胃黏膜細(xì)胞也有直接的保護(hù)作用。
 分類(lèi)名稱
一級(jí)分類(lèi):消化系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi):制酸及胃黏膜保護(hù)藥 三級(jí)分類(lèi): 
 藥品英文名
Pirenzepine
 藥品別名
二鹽酸哌侖西平、胃見(jiàn)痊、吡瘍平、哌吡氮平、Bisvanil、Gastrozepin、Gastrozepine、Lablon、PirenzepineHydrochloride
 藥物劑型
1.片劑:25mg,50mg;2.注射劑:10mg(2ml)。
 藥理作用
本藥為選擇性抗M膽堿藥,在M受體部位與乙酰膽堿競(jìng)爭(zhēng)性抑制,對(duì)胃黏膜(特別是壁細(xì)胞)的M1受體有高度親和力,而對(duì)平滑肌、心肌和涎腺的M2受體親和力較低。本藥用一般劑量時(shí),僅抑制胃酸分泌,而很少發(fā)生瞳孔、心臟、涎腺、膀胱逼尿肌、胃腸道平滑肌等部位的抗膽堿樣副作用;劑量增加可抑制涎腺分泌,只有大劑量才抑制胃腸平滑肌和引起心動(dòng)過(guò)速。本藥不能透過(guò)血-腦脊液屏障,故不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)。口服、肌注或靜注本藥后,無(wú)論是基礎(chǔ)胃酸分泌,還是由外源性五肽促胃液素引起的胃酸分泌均受到抑制。單次口服本藥50mg和100mg,分別使胃酸分泌減少32%和41%。本藥對(duì)胃液的pH影響不大。此外,本藥尚可抑制胃蛋白酶的分泌,并能明顯降低空腹、試餐或L-氨基酸刺激后血清促胃液素水平,對(duì)胃黏膜細(xì)胞也有直接的保護(hù)作用。
 藥動(dòng)學(xué)
本藥從胃腸道吸收不完全,生物利用度約為26%,進(jìn)食的同時(shí)服藥可減少吸收,使生物利用度降至10%~20%?诜2~3h血藥濃度達(dá)峰值,口服25mg和50mg峰濃度分別為24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后達(dá)峰濃度90ng/ml,與靜脈注射相同。本藥在全身廣泛分布,在胃腸道組織濃度最高,肝、腎濃度也較高,脾、肺次之,心臟、皮膚、肌肉的血藥濃度較低,不透過(guò)血-腦脊液屏障,血漿蛋白結(jié)合率為10%~12%。醫(yī)學(xué)全在.線m.bhskgw.cn在體內(nèi)很少代謝,口服后約90%排出,主要從糞便(40%~48%)和尿(12%~50%)排出。半衰期為10~12h。給藥后3~4天才全部排泄,但未見(jiàn)有蓄積性。
 適應(yīng)證
用于胃潰瘍和十二指腸潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、急性胃黏膜出血以及胃泌素瘤。
 禁忌證
1.妊娠期和哺乳期婦女。2.對(duì)本藥過(guò)敏者。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)本藥的不良反應(yīng)比一般的抗膽堿藥少得多,對(duì)青光眼和前列腺肥大患者雖影響不大,但要慎用。(2)兒童慎用。(3)心血管疾病者慎用,應(yīng)避免高劑量用藥。2.注意本藥不良反應(yīng)出現(xiàn)與劑量有關(guān),使用時(shí)注意劑量調(diào)整。
 不良反應(yīng)
本藥不良反應(yīng)較輕而可逆,抗毒蕈堿樣副作用與劑量有關(guān)?捎锌诟伞⒁暳δ:、腹瀉便秘、惡心、頭痛、精神錯(cuò)亂、嗜睡、頭暈和震顫等。醫(yī)學(xué)全/在線m.bhskgw.cn個(gè)別患者可出現(xiàn)虛弱、疲勞、胃灼熱、饑餓感、食欲減退、嘔吐、瘙癢等。
 用法用量
1.口服給藥:每次50~75mg,每天2次,于早、晚飯前1.5h(或更長(zhǎng)些時(shí)間)服用。或每次50mg,每天3次,于餐前空腹時(shí)服用。癥狀嚴(yán)重者可加大至150mg,分2次服,療程4~6周。維持治療每天50~100mg,療程6~12個(gè)月。2.靜脈注射或肌內(nèi)注射:每次10mg,每天2次,好轉(zhuǎn)后改口服。
 藥物相應(yīng)作用
1.H2受體拮抗藥可增強(qiáng)本藥的作用,兩者聯(lián)用時(shí)會(huì)更明顯地減少胃酸分泌。2.本藥與普魯卡因胺藥效學(xué)相加,聯(lián)用時(shí)可對(duì)房室結(jié)傳導(dǎo)產(chǎn)生相加的抗迷走神經(jīng)作用,應(yīng)監(jiān)測(cè)心率和心電圖。3.本藥與西沙必利藥效學(xué)相互拮抗,聯(lián)用時(shí)可使后者的療效明顯下降。
 專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)
本品適用于治療胃和十二指腸潰瘍,也適用于急性胃黏膜損傷及胰源性潰瘍綜合征,尤其選用膽堿型及迷走神經(jīng)強(qiáng)力過(guò)高所致潰瘍。但對(duì)反流性食管炎療效較差。對(duì)潰瘍的愈合率與西咪替丁相當(dāng),但本品能明顯減輕潰瘍患者的疼痛癥狀,且不良反應(yīng)小,耐受性好。醫(yī)學(xué)全.在線m.bhskgw.cn
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