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| 一級(jí)分類：消化系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：其他 三級(jí)分類： | |
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| 紫紅色膠囊：每粒含本品750mg，每包裝130粒。 | |
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| 本品是美沙拉秦(Mesalazine，5-氨基水楊酸，5-ASA)的口服前體藥物，由2部分組成，一部分為惰性載體。本品進(jìn)入體內(nèi)經(jīng)偶氮還原產(chǎn)生活性代謝物5-ASA，對(duì)潰瘍性結(jié)腸炎具有明顯的預(yù)防和治療作用。這類藥物的作用機(jī)制為通過改變腸道的微環(huán)境，改變黏膜前列腺素狀態(tài)和電解質(zhì)的轉(zhuǎn)移，抑制炎癥調(diào)節(jié)物質(zhì)(如NO，白三烯，血栓烷和血小板活化因子)的合成和釋放，抑制天然殺滅細(xì)胞的功能，淬滅活性氧代謝物。在用于治療潰瘍性結(jié)腸炎方面、本品2g/d的療效與柳氮磺吡啶(Sulfasalazine)2g/d相當(dāng)；6g/d的作用與1.5g/d美沙拉秦相同。醫(yī)學(xué).全在線m.bhskgw.cn 本品口服后，在結(jié)腸經(jīng)酶解產(chǎn)生5-ASA，防止藥物在胃腸道上部釋放和吸收，降低了全身性不良反應(yīng)。本品治療急性及慢性潰瘍性結(jié)腸炎比5-ASA更安全有效。 | |
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| 對(duì)口服本品的54例潰瘍性結(jié)腸炎緩解期的成年患者至少1年以上進(jìn)行研究，按服1.5g/次折算：Cmax為0.324µmol/L，Cmin0.035µmol/L，0～12小時(shí)AUC為1.34µmol.h/L，清除率為4.5L/h，口服劑量的0.14%經(jīng)尿排泄。本品主要在結(jié)腸代謝為5-氨基水楊酸(5-ASA)(包括N-乙�；�5-ASA)，總排泄率為41%。 | |
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| 大劑量應(yīng)用本品有較多不良反應(yīng)，應(yīng)在醫(yī)生監(jiān)護(hù)下進(jìn)行。 | |
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| 最常見的不良反應(yīng)是腹痛，占到11%(參試人數(shù)為1092例)。其他依次為頭痛、惡心、腹瀉、氣脹、疲勞，與空白對(duì)照組接近。 | |
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| 急性潰瘍性結(jié)腸炎：一項(xiàng)為期12周的隨機(jī)雙盲試驗(yàn)顯示，50例患者口服本品6.75g/d的治療組，癥狀緩解情況顯著好于49例口服美沙拉秦2.4g/d的對(duì)照組，而且本品起效快，用它治療患者感覺癥狀完全消失的時(shí)間比對(duì)照組的患者早10天以上。醫(yī)學(xué).全在線m.bhskgw.cn 潰瘍性結(jié)腸炎的維持治療：一項(xiàng)為期1年的隨機(jī)雙盲多中心臨床試驗(yàn)表明：68例口服本品4g/d治療組，其復(fù)發(fā)率顯著低于68例口服本品2g/d治療組，復(fù)發(fā)率分別為36%和55%，具明顯的量-效關(guān)系。 另一項(xiàng)雙盲多中心臨床試驗(yàn)表明，用藥3個(gè)月后，49例服用本品3g/d，夜間無癥狀率明顯高于服用1.2g/d美沙拉嗪組(夜間無癥狀率為90%對(duì)77%，P＜0.01)，且復(fù)發(fā)率明顯低于后者(分別為10%和28%，P＜0.05)，但用藥1年后，兩組仍處于緩解期的患者比率則相似。 | |
