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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:比伐盧定的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

比伐盧定

比伐盧定副作用;別名:比伐蘆定、Angiomax;比伐盧定適應癥:不穩(wěn)定型心絞痛患者接受PTCA術;經(jīng)皮干預冠脈的急性缺血性并發(fā)癥。;比伐盧定藥理學作用:本品是一種合成的抗凝藥,是天然產(chǎn)生的水蛭素的類似物,是由20個氨基酸組成的多肽,能高親和地與凝血酶結合而特異地抑制凝血酶活性,抑制凝血酶所催化和誘導的反應。比伐盧定不僅能與血漿游離的凝血酶結合,也能與血塊相連的凝血酶結合,此結合是可逆的,且不需要AT-Ⅲ的存在。比伐盧定具有較強的抗凝作用,對多種動物動脈和靜脈模型均有抗血栓作用。比伐盧定可使部分凝血活酶時間(APTT)、凝血酶時間(PT)和活化凝血時間(ACT)延長。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗血栓藥物 三級分類:抗凝劑 
 藥品英文名
Bivalirudin
 藥品別名
比伐蘆定、Angiomax
 藥物劑型
注射劑:250mg。
 藥理作用
本品是一種合成的抗凝藥,是天然產(chǎn)生的水蛭素的類似物,是由20個氨基酸組成的多肽,能高親和地與凝血酶結合而特異地抑制凝血酶活性,抑制凝血酶所催化和誘導的反應。比伐盧定不僅能與血漿游離的凝血酶結合,也能與血塊相連的凝血酶結合,此結合是可逆的,且不需要AT-Ⅲ的存在。比伐盧定具有較強的抗凝作用,對多種動物動脈和靜脈模型均有抗血栓作用。比伐盧定可使部分凝血活酶時間(APTT)、凝血酶時間(PT)和活化凝血時間(ACT)延長。
 藥動學
比伐盧定不結合于血漿蛋白(除了凝血酶),在靜推比伐盧定時,劑量與血漿濃度呈線性關系。靜推比伐盧定1mg/kg和靜脈滴注每小時2.5mg/kg 4h后,比伐盧定血漿濃度達穩(wěn)態(tài)。比伐盧定是通過腎臟以蛋白水解方式中從血漿中清除,腎功能正常者的清除半衰期約為25min,中、重度的腎功能不全患者的清除半衰期延長。25%的比伐盧定可被透析掉。須監(jiān)測APTT。本品靜脈注射后,立即出現(xiàn)抗凝作用,可見到PT,APTT的時間延長。停藥后1~2h,PT就可恢復正常范圍。
 適應證
不穩(wěn)定型心絞痛患者接受PTCA術;經(jīng)皮干預冠脈的急性缺血性并發(fā)癥。
 禁忌證
1.對本品過敏者、哺乳者禁用。醫(yī).學全在線m.bhskgw.cn2.對任何出血患者禁用。
 注意事項
用藥后,尤其是中、重度的腎功能不全患者應注意監(jiān)測APTT值。孕婦及哺乳期婦女用藥,由于對妊娠及哺乳期婦女沒有足夠的臨床研究,對妊娠婦女只有在必須用藥時才可應用。動物研究顯示,本品可進入乳汁,所以應以用藥對哺乳期婦女的重要性來決定是停止哺乳還是停藥。兒童用藥,尚沒有兒童用藥的安全性資料。老年患者用藥,沒有必要對老年人調(diào)整劑量。藥物過量,若應用比伐盧定過量,無特效藥物糾正,須停用比伐盧定。出血風險增高者慎用,中重度腎功能不全者不必減少開始的用量,但應減少最后20h的輸注用量,并監(jiān)測激活凝血時間(ACT)。也可根據(jù)腎小球濾過率(GRF)調(diào)整劑量。GRF為每分鐘60~90ml者使用常用量,每分鐘30~59ml者減量20%,每分鐘10~29ml者減量60%;依賴透析者減量90%。
 不良反應
出血為主要的不良反應。也可出現(xiàn)背痛、惡心、低血壓和頭痛。過敏反應的發(fā)生率為14%。用比伐盧定治療不穩(wěn)定型心絞痛患者停藥后可出現(xiàn)心絞痛,及時給予足量阿司匹林可避免。醫(yī)學.全在線m.bhskgw.cn.注射部位疼痛、失眠嘔吐、骨盆痛、焦慮、心動過緩、厭食、腹痛發(fā)熱和神經(jīng)過敏也有報道。
 用法用量
為了減少接受經(jīng)皮經(jīng)腔冠狀動脈成形術(PTCA)的不穩(wěn)定型心絞痛患者發(fā)生急性缺血性并發(fā)癥,建議在進行PTCA之前,立即靜脈注射本品1mg/kg,繼而以每小時2.5mg/kg的速度持續(xù)輸注本品4h。如有必要,再以每小時0.2mg/kg的速度持續(xù)輸注20h。同時,每天可以合用阿司匹林325mg。
 藥物相應作用
臨床用華法林治療時以凝血時間(PT)作為監(jiān)測,比伐盧定可延長PT,故兩藥合用可影響華法林的治療監(jiān)測。肝素和阿加曲班均延長APTT。阿司匹林與比伐盧定合用不影響阿加曲班的血漿濃度。抑制凝血的藥物,除阿司匹林外,與本品合用的安全性尚未確定。而與阿司匹林合用,可加強抗凝作用,亦應常查PT和APTT,防止出血發(fā)生。
 專家點評
本品是一種合成的抗凝藥,是天然產(chǎn)生的水蛭素的類似物。本品為凝血酶特異抑制劑,具有很強的抗凝血作用。其作用的發(fā)揮是通過與凝血酶的結合,抑制凝血酶以發(fā)揮其抗凝作用。它與肝素不同,其抗凝作用不需要血漿中ATⅢ的存在,可用于缺乏ATⅢ而又需要抗凝治療患者。對血小板作用弱,不像肝素那樣會引起血小板減少性紫癜,可用于血小板減少而又需要抗凝治療的患者。醫(yī)學全在/線m.bhskgw.cn本品不激活纖溶系統(tǒng),出血的不良反應少。
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