考福辛達(dá)羅帕特

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考福辛達(dá)羅帕特副作用;別名:;考福辛達(dá)羅帕特適應(yīng)癥:用于急性心力衰竭。;考福辛達(dá)羅帕特藥理學(xué)作用:本品為腺苷酸環(huán)化酶(Adenyl Cyclase，AC)增強劑，與5型AC親和力最高，而5型AC是心肌細(xì)胞中最主要的AC亞型，能增加細(xì)胞內(nèi)cAMP濃度，具有正性肌力作用和血管舒張作用，對于β受體下調(diào)的心力衰竭也有效。動物實驗證明本品可激活豚鼠心室壁細(xì)胞AC。效價與forskolin相同，但效能為其2倍。本品能增加cAMP濃度，減弱由和乙酰膽堿誘導(dǎo)的豬冠狀動脈條收縮，效果呈劑量依賴性，但不改變cGMP的量，Ca2 濃度也沒有相應(yīng)的改變。在兔腸系膜動脈條上觀察到類似結(jié)果。還有研究表明，本品可降低豬冠狀動脈平滑肌細(xì)胞對Ca2 的敏感性。本品引起Ca2 濃度短暫增加和培養(yǎng)的雞胚心室肌細(xì)胞收縮性增強可能是直接激活A(yù)C的結(jié)果。最近用離體的成年鼠心肌細(xì)胞實驗顯示，本品的正性肌力作用與Ca2 濃度短暫增加(和異丙腎上腺素機制相似)和Ca2 代謝轉(zhuǎn)運加速有關(guān)。

分類名稱

一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物二級分類：抗心功能不全藥物三級分類：其他

藥品英文名

Colforsin Daropate Hydrochdeloride

藥品別名

藥物劑型

注射用凍干粉末：每小瓶含本品5mg或10mg。

藥理作用

本品為腺苷酸環(huán)化酶(Adenyl Cyclase，AC)增強劑，與5型AC親和力最高，而5型AC是心肌細(xì)胞中最主要的AC亞型，能增加細(xì)胞內(nèi)cAMP濃度，具有正性肌力作用和血管舒張作用，對于β受體下調(diào)的心力衰竭也有效。動物實驗證明本品可激活豚鼠心室壁細(xì)胞AC。效價與forskolin相同，但效能為其2倍。本品能增加cAMP濃度，減弱由和乙酰膽堿誘導(dǎo)的豬冠狀動脈條收縮，效果呈劑量依賴性，但不改變cGMP的量，Ca²濃度也沒有相應(yīng)的改變。在兔腸系膜動脈條上觀察到類似結(jié)果。醫(yī)學(xué)全/在線m.bhskgw.cn還有研究表明，本品可降低豬冠狀動脈平滑肌細(xì)胞對Ca²的敏感性。本品引起Ca²濃度短暫增加和培養(yǎng)的雞胚心室肌細(xì)胞收縮性增強可能是直接激活A(yù)C的結(jié)果。最近用離體的成年鼠心肌細(xì)胞實驗顯示，本品的正性肌力作用與Ca²濃度短暫增加(和異丙腎上腺素機制相似)和Ca²代謝轉(zhuǎn)運加速有關(guān)。

藥動學(xué)

本品靜注后，濃度迅速下降，分布半衰期小于9min，但其藥理作用下降程度慢于血藥濃度下降速度。本品在體內(nèi)可轉(zhuǎn)化為N-monodemethyl化產(chǎn)物，此代謝物具有與本品相似生物活性。與forskolin相比，本品不易透過血腦屏障，在腦中分布較少，神經(jīng)系統(tǒng)作用較弱。醫(yī)學(xué)/全在線m.bhskgw.cn

適應(yīng)證

用于急性心力衰竭。

禁忌證

注意事項

滴注時應(yīng)嚴(yán)格控制滴注速度。

不良反應(yīng)

本品最常見的不良反應(yīng)為心悸、皮膚潮紅、頭疼和心律失常。

用法用量

將本品溶于注射用水或生理鹽水中，配成輸液靜脈滴注，0.2或0.5μg/(kg·min)，滴注30min。

藥物相應(yīng)作用

專家點評

一項對急性心力衰竭病人多中心、隨機、安慰劑對照臨床試驗表明，本品與安慰劑相比具有統(tǒng)計學(xué)差異，能顯著改善血液動力學(xué)特征和臨床癥狀，高劑暈優(yōu)于低劑量。有報告使用低劑量本品[0.025～0.1ng/(kg·min)]與兒茶酚胺類和利尿劑合用治療頑固性充血性心力衰竭(CHF)，獲得滿意療效，提示可以在CHF治療方案中使用本品。醫(yī)學(xué)全.在線m.bhskgw.cn

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