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| 一級分類：眼科用藥 二級分類：膽堿能藥物 三級分類：抗膽堿酯酶藥 | |
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| 1.注射劑：0.5mg，1mg。2.眼膏：0.25%。3.滴眼劑：0.25%，0.5%(氧化變紅不可再用)。 | |
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| 本品是從非洲出產(chǎn)的毒扁豆(phsostigmavenenosum)種子中提出的生物堿，現(xiàn)已能人工合成。為叔胺類化合物。易通過黏膜吸收�？诜白⑸涠家孜�，也易于透過血-腦脊液屏障。具有與新斯的明相似的可逆性抑制膽堿酯酶的作用，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)，小劑量興奮，大劑量抑制。含毒扁豆堿0.25%～0.5%水楊酸鹽，具有縮瞳和降低眼壓作用及收縮睫狀肌而引起調(diào)節(jié)痙攣等，滴眼后5min即出現(xiàn)縮瞳，眼壓下降作用可維持1～2天，調(diào)節(jié)痙攣現(xiàn)象消失較快。作用較毛果蕓香堿強而持久，但刺激性較大，與其交替使用可增強縮瞳效果。有人主張，在開始0.5h內(nèi)，單純滴4～5次毒扁豆堿，再改用毛果蕓香堿，縮瞳效果更佳。本品屬叔胺膽堿酯酶活性抑制劑。類似毛果蕓香堿。其毒性較重。 | |
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| 本品可迅速被胃腸、皮下組織和黏膜吸收，可被膽堿酯酶水解破壞(皮下注射1mg后2h內(nèi)被破壞)�？赏高^血-腦脊液屏障。極少隨尿排出。醫(yī)/學全在線m.bhskgw.cn滴眼后約10min可見到縮瞳作用，可維持眼壓下降1～2天。因選擇性較差，很少全身使用。 | |
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| 1.逆轉抗膽堿能藥物所致中樞毒性作用。2.急性青光眼，也可用于對抗阿托品。3.遠視引起的調(diào)節(jié)性內(nèi)斜視。 | |
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| 對本品過敏者、哺乳者、胃腸梗阻、尿路梗阻、哮喘、糖尿病、壞疽、心臟病、正在使用膽堿酯酶或除極神經(jīng)肌肉阻斷藥以及活動的眼色素層炎癥，或者虹膜或睫狀體患有任何炎癥的患者禁用。角膜潰瘍、葡萄膜炎患者禁用。 | |
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| 1.本品水溶液不穩(wěn)定，滴眼劑應以pH4～5的緩沖液配制，否則易氧化成紅色，療效減弱，刺激性增大，應保存在棕色瓶內(nèi)。2.滴眼時應壓迫淚囊，以防進入鼻腔而吸收中毒。3.本品毒性大，不宜長期應用。4.駕車者及機械操作者慎用。5.癲癇、甲亢、心動過緩和腹瀉的患者均應慎用。6.注射劑中含有亞硫酸鈉，常引起過敏，甚至全身過敏，有哮喘病或其他易感人群應避免使用。 | |
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| 1.大致類似新斯的明，可見惡心、嘔吐、瞳孔縮小、流涎、癲癇發(fā)作、尿失禁、呼吸困難、心動過緩和腹瀉。2.長時間使用本品眼膏可使黑色皮膚患者的眼瞼邊緣脫色。3.局部用于眼部較難耐受，并可致結膜產(chǎn)生結膜濾泡。與毛果蕓香堿相似但更強烈。醫(yī)學/全在線m.bhskgw.cn吸收后在外周可出現(xiàn)擬膽堿作用，中毒時可引起呼吸麻痹。局部點眼可引起眼瞼痙攣、眼調(diào)節(jié)肌痙攣、眼痛、頭痛等。 | |
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| 1.滴眼劑(0.5%)：每次1～2滴，每天4次。點眼：常用濃度為0.25%，每天3～4次或視病情而定。2.眼膏(0.25%)：每天3次。3.術后逆轉抗膽堿能作用(如阿托品或東莨菪堿)，肌內(nèi)注射或緩慢靜脈注射0.5～1mg。4.治療抗膽堿能藥過量，成人開始肌內(nèi)注射或靜脈注射2mg，如有危及生命的征象(心動過速、癲癇發(fā)作或深昏迷)可重復用藥。靜脈注射最快速度為每分鐘1mg。兒童僅在病情危急時肌內(nèi)注射或靜脈注射0.02mg/kg，間隔5min可重復1次，直至療效出現(xiàn)，總劑量不超過2mg，靜脈注射最快速度為每分鐘0.05mg。 | |
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| 1.能減輕吸入性全麻藥的肌松效應。2.可減弱糖皮質(zhì)激素類藥物增加肌力作用。參見：新斯的明 | |
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| 本品現(xiàn)已較少作全身給藥，多用于眼科。滴眼用常見有睫狀肌痙攣所致的調(diào)節(jié)性頭痛，一時性近視、眼瞼痙攣、慢性結膜刺激，久用可引起虹膜囊腫、白內(nèi)障、全身中毒癥狀、嚴重者呼吸麻痹、肺水腫、窒息及死亡，但很少見。本品能可逆性地同膽堿酯酶結合，使膽堿能神經(jīng)末梢釋放的乙酰膽堿在體內(nèi)堆積，而間接呈現(xiàn)出M樣及N樣作用。在眼部興奮虹膜和睫狀肌，使瞳孔縮小，有利于房水流出，可出現(xiàn)眼壓下降、流涎、胃腸蠕動增強、心率減慢等。作用與毛果蕓香堿相似，但維持時間長。臨床主要用于急性青光眼，可與毛果蕓香堿合用，治療開角型青光眼、急性閉角型青光眼發(fā)作期，也作阿托品對抗劑，對白內(nèi)障摘除術后的青光眼也有效。醫(yī)學/全在線m.bhskgw.cn | |
