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| 一級分類：抗生素 二級分類：頭孢菌素類 三級分類：第四代 | |
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| 本品為第四代超廣譜頭孢菌素，可抑制細菌細胞壁合成過程中黏肽鏈的交叉連接，破壞細菌細胞壁，使其不能形成完整的細胞，對金黃色葡萄球菌青霉素結(jié)合蛋白PBP-1、PBP-2和PBP-3均有較強的結(jié)合力，對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌青霉素結(jié)合蛋白PBP-2的親和力強于頭孢匹羅。硫酸頭孢噻利對大腸桿菌、肺炎克雷白菌、枸櫞酸桿菌、沙雷菌、志賀菌的活性是頭孢吡肟的2～8倍，是頭孢他啶的4～16倍。耐頭孢噻肟及頭孢他啶的肺炎克雷白菌對硫酸頭孢噻利高度敏感。硫酸頭孢噻利對銅綠假單胞菌有較高活性，優(yōu)于頭孢吡肟、頭孢他啶，但與頭孢匹羅相似。硫酸頭孢噻利對肺炎鏈球菌、ABC族鏈球菌、甲氧西林敏感性金黃色葡萄球菌以及不產(chǎn)酶葡萄球菌高度敏感，抗菌活性優(yōu)于頭孢他啶、頭孢哌酮、頭孢噻肟和頭孢曲松。對溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、牛鏈球菌具有強大的抗菌作用，MIC90為0.06mg/L。對甲氧西林耐藥性金黃色葡萄球菌(MRSA)具有良好的抗菌活性，MIC90為16mg/L，活性優(yōu)于大多數(shù)頭孢菌素類抗生素。 | |
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| 頭孢噻利在人體內(nèi)迅速且分布廣泛，能在多種組織、體液中達到較高濃度。醫(yī).學全在線m.bhskgw.cn給老年人靜脈注射頭孢噻利1g，給藥結(jié)束時的血藥峰濃度為53.5～82.1mg/L；給藥3h后，唾液中的藥物濃度為0.67mg/L；膽汁中的藥物濃度為12.3～16.1mg/L。常人單劑量靜脈注射頭孢噻利1g，1.01～1.02h后，女性生殖器中的藥物峰濃度為27.41～44.80mg/L；3.16h后，腹膜后腔中的藥物濃度達峰值，為18.78mg/L。頭孢噻利通過腎小球的濾過作用排泄。正常人單劑量靜脈注射硫酸頭孢噻利1g，消除半衰期為2.10h，尿中藥物的回收率為91.0%，腎清除率為每分鐘91.9ml。嚴重腎功能障礙患者體內(nèi)血藥濃度下降速率比腎功能輕微或中度損傷患者慢，腎功能減退患者體內(nèi)的消除半衰期比腎功能正常者有所延長。尿毒癥患者經(jīng)血液透析后，半衰期由原來的33.93h縮短到3.54h，表明頭孢噻利具有很好的透析性質(zhì)。隨著腎功能的減退，尿中藥物排泄速率呈下降趨勢。 | |
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| 1.早產(chǎn)兒和新生兒慎用。2.孕婦及哺乳期婦女慎用。3.有哮喘、皮疹或變態(tài)反應者慎用。 | |
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| 不良反應有轉(zhuǎn)氨酶略有升高，其次是煩悶、惡心、輕微頭痛、低血壓、休克反應，停藥后第2天可恢復到正常水平。個別患者出現(xiàn)嗜酸粒細胞增多，極少數(shù)患者出現(xiàn)中性粒細胞減少，凝血因子下降以及白細胞暫時減少。 | |
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| 靜脈滴注：1.成人每次1.0g，每天2次，連續(xù)14天，嚴重感染時可增加至每天4次，分2～4次給予。2.兒童每天30～40mg/kg，分2次或多次給予。 | |
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| 用藥期間及其后5天內(nèi)避免飲用含酒精飲料。 | |
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| 本品為第四代廣譜頭孢菌素，對革蘭陽性和陰性菌均有強大的抗菌活性。醫(yī)學全/在線m.bhskgw.cn國外報道，應用本品治療各種外科感染，臨床治愈率和細菌學清除率高，靜脈滴注每次1g，每天2次，總有效率為84%。對呼吸系統(tǒng)感染(肺炎、慢性支氣管炎、急性支氣管炎、膿胸)的有效率為95.7%，其中對耐青霉素和阿莫西林的肺炎鏈球菌、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、耐氨芐西林的流感嗜血桿菌和其他陰性菌有良好的抗菌活性。本品是治療婦產(chǎn)科感染的有效藥物，對婦科和產(chǎn)科感染者靜脈滴注，每次1g，每天2次，連續(xù)3～9天，有效率為90%，細菌學清除率為66% | |
